ALK-positiivinen keuhkosyöpälääke "Ceritinib (LDK378)" - AASraw
AASraw tuottaa kannabidioli (CBD) -jauhetta ja hampun eteeristä öljyä irtotavarana!

Seritinibi

 

    1. Ceritinibi hyväksyttiin käytettäväksi EU: ssa
    2. Seritinibin kuvaus
    3. Kuinka seritinibi toimii NSCLC: n hoidossa?
    4. Entä Ceritinib Medical -käyttö?
    5. Kuinka säilyttää seritinibiä (LDK378)?
    6. Mitkä ovat seritinibin sivuvaikutukset?
    7. Mitä muita seritinibin etuja on osoitettu tutkimuksissa?
    8. Seritinibi saa ensilinjan FDA-hyväksynnän ALK-positiiviselle keuhkosyövälle

 

Ceritinibi hyväksyttiin käytettäväksi EU: ssa

Ceritinibin (CAS: 1032900-25-6) on osoitettu olevan tehokas hoidettaessa potilaita, joiden tauti eteni etikkahoidon aikana tai pian sen jälkeen. crizotinib ja joilla on tällä hetkellä hyvin rajalliset hoitovaihtoehdot, sekä potilailla, joita ei ole aiemmin hoidettu. Turvallisuuden suhteen Ceritinibin haittavaikutukset näyttivät yleensä hallittavissa.

Siksi Euroopan lääkevirasto päätti, että Ceritinibin hyödyt ovat sen riskejä suuremmat, ja suositteli sen hyväksymistä käytettäväksi EU: ssa.

Seritinibille annettiin alun perin ehdollinen hyväksyntä, koska lääkkeestä oli tulossa lisää todisteita. Koska yritys on toimittanut tarvittavat lisätiedot, lupa on vaihdettu ehdollisesta täydelliseen hyväksyntään.

Sinun on oltava utelias tästä tuotteesta. Luetaan lisää tietoa Seritinibi:

 

Seritinibin kuvaus

Seritinibiä käytetään aikuisten anaplastisen lymfoomakinaasi (ALK) -positiivisen metastaattisen hoidossa ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (NSCLC) aikaisemman kritsotinibihoidon epäonnistumisen (toissijainen resistenssin tai intoleranssin vuoksi) jälkeen Noin 4%: lla potilaista, joilla on NSCLC, on kromosomaalinen uudelleenjärjestely, joka tuottaa fuusio-geenin EML4: n (piikkinahkaisten mikrotubuluksiin liittyvän proteiinin kaltaisen 4) ja ALK: n (anaplastisen lymfoomakinaasin) välillä, mikä johtaa konstitutiiviseen kinaasiaktiivisuuteen, joka vaikuttaa karsinogeneesiin ja näyttää ajavan pahanlaatuinen fenotyyppi.

Seritinibi saavuttaa terapeuttisen vaikutuksensa estämällä ALK: n autofosforylaatiota, alavirran STAT3-signalointiproteiinin ALK-välitteistä fosforylaatiota ja ALK: sta riippuvien syöpäsolujen lisääntymistä. Krizotinibihoidon (ensimmäisen sukupolven ALK-estäjä) jälkeen useimmissa kasvaimissa kehittyy lääkeresistenssi entsyymin tärkeimpien portinvartijajäämien mutaatioiden vuoksi. Tämä tapahtuma johti uusien toisen sukupolven ALK-estäjien, kuten ceritinibin, kehittämiseen kritsotinibiresistenssin voittamiseksi. FDA hyväksyi seritinibin huhtikuussa 2014 yllättävän korkean vasteprosentin (56%) vuoksi kritsotinibiresistentteihin tuumoreihin ja on nimittänyt sen harvinaislääkkeeksi.

 

Kuinka seritinibi toimii NSCLC: n hoidossa?

Ceritinibi on selektiivinen ja voimakas anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) estäjä. Normaalissa fysiologiassa ALK-toiminnot keskeisenä askeleena hermoston kudoksen kehityksessä ja toiminnassa. Kromosomaalinen translokaatio ja fuusio aiheuttavat kuitenkin ALK: n onkogeenisen muodon, joka on osallisena NSCLC: n etenemisessä. Seritinibi estää siten tämän mutatoidun entsyymin ja pysäyttää solujen lisääntymisen lopettaen lopulta syövän etenemisen.Koska ceritinibia pidetään kohdennettuna syöpähoitona, tarvitaan FDA: n hyväksymä testi sen määrittämiseksi, mitkä potilaat ovat seritinibin ehdokkaita. Tämä Rochen kehittämä testi on VENTANA ALK (D5F3) CDx-määritys, ja sitä käytetään tunnistamaan ALK-positiiviset NSCLC-potilaat, jotka hyötyisivät seritinibihoidosta.

AASraw on Ceritinibin ammattimainen valmistaja.

Napsauta tätä saadaksesi tarjousinformaation: Yhteystiedot meille

 

Entä Ceritinib Medical -käyttö?

Ceritinibi (LDK378) on lääke, jota käytetään ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon, joka on levinnyt muihin kehon osiin ja on anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) positiivinen. Sitä tutkitaan myös muun tyyppisten syöpien hoidossa. Ceritinibi estää ALK-geenin tuottaman proteiinin. Tämän proteiinin estäminen voi pysäyttää syöpäsolujen kasvun ja leviämisen. Ceritinibi on eräänlainen tyrosiinikinaasin estäjä.

 

Seritinibi

 

Kuinka säilyttää seritinibiä (LDK378)?

Pidä Ceritinib (LDK378) astiassa, johon se tuli, tiiviisti suljettuna ja poissa lasten ulottuvilta. Säilytä sitä huoneenlämmössä ja poissa valolta, ylimääräiseltä lämmöltä ja kosteudelta (ei kylpyhuoneessa).

Tarpeettomat lääkkeet tulee hävittää erityisillä tavoilla, jotta lemmikit, lapset ja muut ihmiset eivät voi kuluttaa niitä. Älä kuitenkaan huuhtele Ceritinibiä (LDK378) wc: stä. Paras tapa hävittää lääkkeesi on sen sijaan lääkkeiden palautusohjelma. Keskustele apteekkihenkilökunnan kanssa tai ota yhteyttä paikalliseen roska- / kierrätysosastoon saadaksesi lisätietoja palautusohjelmista yhteisösi. Katso FDA: n turvallinen hävittäminen lääkkeiden verkkosivustolta saadaksesi lisätietoja, jos sinulla ei ole takaisinotto-ohjelmaa.

On tärkeää, että kaikki lääkkeet jäävät pois näkyvistä ja lasten ulottuvilla, sillä monet säiliöt (kuten viikoittaiset pillerit ja silmätipat, voiteet, laastarit ja inhalaattorit) eivät ole lapsiturvallisia ja pienet lapset voivat avata ne helposti. Pidä lapsia suojelematta myrkytyksiä aina lukitse turvakorkit ja laita lääkitys välittömästi turvalliseen paikkaan - joka on ylös ja pois ja pois näkyvistä ja ulottuvillasi.

 

Mitkä ovat seritinibin sivuvaikutukset? 

Tärkeitä asioita muistaa seritinibin sivuvaikutuksista:

▪ Suurimmalla osalla ihmisistä ei ole kaikkia lueteltuja haittavaikutuksia.

▪ Haittavaikutukset ovat usein ennakoitavissa niiden alkamisen ja keston suhteen.

▪ Haittavaikutukset ovat lähes aina palautuvia ja häviävät hoidon päätyttyä.

▪ Haittojen minimoimiseksi tai ehkäisemiseksi on monia vaihtoehtoja.

▪ Haittavaikutusten esiintymisen tai vakavuuden ja lääkityksen tehokkuuden välillä ei ole yhteyttä.

 

Seuraavat haittavaikutukset ovat yleisiä (esiintyy yli 30%: lla) seritinibiä käyttävillä potilailla:

▪ Ripuli

▪ Hemoglobiini laski

▪ Maksaentsyymiarvojen nousu

▪ Pahoinvointi

▪ Oksentelu

▪ Kreatiniinipitoisuuden nousu

▪ Vatsakipu

▪ Väsymys

▪ Glukoosipitoisuuden nousu

▪ Fosfaatin määrän väheneminen

▪ Vähentynyt ruokahalu

AASraw on Ceritinibin ammattimainen valmistaja.

Napsauta tätä saadaksesi tarjousinformaation: Yhteystiedot meille

 

Nämä sivuvaikutukset ovat harvinaisempia sivuvaikutuksia (esiintyy noin 10-29%: lla) seritinibiä saaneista potilaista:

▪ Ummetus

▪ Lipaasiarvo nousi

▪ Ruokatorven häiriö (sydämen palaminen, dyspepsia, dysfagia)

▪ Ihottuma

▪ Bilirubiini (yhteensä) nousi

Vakava, mutta hyvin harvinainen seritinibin sivuvaikutus on pneumoniitti (keuhkojen turvotus). Kun tämä sivuvaikutus ilmeni, siihen liittyi usein hengitysvaikeuksia yskän tai matalan asteen kuumeen kanssa, joka vaati sairaalahoitoa. Oireet voivat olla samanlaisia ​​kuin keuhkosyövän oireet. Ota heti yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan, jos sinulla on uusia tai pahenevia oireita.

Toinen vakava, mutta hyvin harvinainen seritinibin sivuvaikutus on EKG-muutokset. Kaikkia sivuvaikutuksia ei ole lueteltu yllä. Joitakin harvinaisia ​​(esiintyy alle 10%: lla potilaista) ei ole lueteltu tässä. Sinun tulisi kuitenkin aina ilmoittaa terveydenhuollon tarjoajalle, jos koet epätavallisia oireita.

 

Seritinibi

 

Mitä muita seritinibin etuja on osoitettu tutkimuksissa?

Kahdessa näistä tutkimuksista, joihin osallistui 303 potilasta, lääkettä ei verrattu mihinkään muuhun hoitoon. Hoitovaste arvioitiin käyttämällä kehon skannauksia ja kiinteiden kasvainten vakioituja kriteerejä, ja täydellinen vaste oli silloin, kun potilaalla ei ollut jäljellä olevia syövän merkkejä. Eräässä tutkimuksessa hoitohenkilöstön mielestä 56% seritinibiä saaneista potilaista (92 163: sta) oli osoittanut täydellisen tai osittaisen vasteen lääkkeeseen. Keskimääräinen vasteen pituus oli 8.3 kuukautta. Toisessa tutkimuksessa kokonaisvaste oli 41% (57 potilasta 140: stä) ja keskimääräinen vasteen pituus oli 10.6 kuukautta.

Kolmannessa tutkimuksessa, johon osallistui 231 potilasta, seritinibiä verrattiin tavanomaiseen kemoterapiaan (syövän hoitoon käytettävät lääkkeet). Tulokset osoittivat, että seritinibiä saaneet potilaat elivät keskimäärin 5.4 kuukautta ilman, että heidän sairautensa pahensi (taudista riippumaton eloonjääminen) verrattuna 1.6 kuukauteen potilailla, joille annettiin tavanomaista kemoterapiaa.

Ceritinibi 376 potilaalla tehdyssä tutkimuksessa on myös osoitettu olevan tehokas hoidettaessa potilaita, joita ei ollut aiemmin hoidettu. Ceritinibiä saaneet potilaat elivät keskimäärin 16.6 kuukautta ilman taudin pahenemista verrattuna 8.1 kuukauteen potilailla, joille annettiin tavallista kemoterapiaa.

 

Seritinibi saa ensilinjan FDA-hyväksynnän ALK-positiiviselle keuhkosyövälle

FDA on laajentanut seritinibin hyväksyntää. Aine on nyt hyväksytty ensilinjan hoitona potilailla, joilla on metastaattinen, ALK-positiivinen, ei-pienisoluinen keuhkosyöpä. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on laajentanut seritinibin hyväksyntä. Aine on nyt hyväksytty ensilinjan hoitona potilailla, joilla on metastaattinen, ALK-positiivinen, ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (NSCLC).

Ceritinibi (LDK378) hyväksyttiin aiemmin vuonna 2014 ALK-positiivisen metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon potilaille, jotka olivat edenneet tai eivät sietäneet kritsotinibia. Aine on selektiivinen oraalinen ALK-estäjä, jonka teho on XNUMX kertaa kritsotinibin teho.

Uusi käyttöaihe perustuu ASCEND-4-tutkimuksen tuloksiin, joiden tulokset julkaistiin tämän vuoden tammikuussa Lancetissa. Tutkimuksessa satunnaistettiin 376 potilasta, joilla oli metastaattinen NSCLC ja ALK-järjestelyt joko seritinibille (189 potilasta) tai platina-pemetreksedidubletihoidolle (187 potilasta).

Ensisijainen päätetapahtuma oli taudista eteneminen ja seritinibi oli tehokkaampi. Mediaani etenemisvapaa eloonjääminen oli tutkimuslääkkeellä 16.6 kuukautta verrattuna kemoterapiaryhmän 8.1 kuukauteen, riskisuhde oli 0.55 (95%: n luottamusväli, 0.42–0.73; P <.0001).

Kokonaisvaste oli myös parempi, 73% seritinibilla ja 27% kemoterapialla. Mediaanivasteen kesto oli 23.9 kuukautta seritinibilla ja 11.1 kuukautta platinalla / pemetreksedillä. Tässä vaiheessa kokonaiselossaolotiedot ovat epäkypsiä. FDA myönsi seritinibille Breakthrough Therapy -nimityksen sekä ensisijaisen arvioinnin ensilinjan hoidosta tälle potilasryhmälle.

ASCEND-4-tutkimuksessa tutkittiin myös vasteprosentteja potilailla, joilla oli mitattavissa olevia keskushermostovaurioita. Vahvistettu kallonsisäinen vastausprosentti oli 57% seritinibilla ja 22% kemoterapialla.

Vakavia haittatapahtumia (AE) esiintyi 38%: lla seritinibihoitoa saaneista potilaista ja haittavaikutuksia, jotka johtivat lääkkeen lopettamiseen, esiintyi 12%: lla. AE: n aiheuttamat annoksen keskeytykset havaittiin 77%: lla seritinibipotilaista, ja 66% vaati annoksen pienentämistä. ASCEND-4: n yleisimmät haittavaikutukset lääkkeen kanssa olivat ripuli, pahoinvointi, oksentelu, uupumus ja vatsakipu. "Tämän päivän hyväksyntä on seuraava askel Zykadian kehittämisessä ALK-positiivisen metastaattisen NSCLC: n hoitovaihtoehtona, joka tuo tämän tärkeän lääkityksen potilasväestöön, jos tarvetta on vielä olemassa", kertoi Novartis Oncologian toimitusjohtaja Bruno Strigini lehdistötiedotteessa.

AASraw on Ceritinibin ammattimainen valmistaja.

Napsauta tätä saadaksesi tarjousinformaation: Yhteystiedot meille

 

Viite

[1] Mano H: EML4-ALK-onkogeeni: kohdentaminen oleelliseen kasvun veturiin ihmisen syöpään. Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci. 2015; 91 (5): 193-201. doi: 10.2183 / pjab.91.193. [PubMed: 25971657].

[2] Soria JC, Tan DS, Chiari R, Wu YL, Paz-Ares L, Wolf J et ai. (Maaliskuu 2017). "Ensilinjan seritinibi vs. platinapohjainen kemoterapia pitkälle edenneessä ALK: n järjestämässä ei-pienisoluisessa keuhkosyövässä (ASCEND-4): satunnaistettu, avoin, vaiheen 3 tutkimus". Lansetti. 389 (10072): 917–929.

[3] Xuan C, Gunduz V. "NSCLC MARKET - maailmanlaajuinen lääkeennuste ja markkina-analyysi vuoteen 2025". Lääkekehitys ja toimitus. Nro marraskuu – joulukuu 2016.

[4] "FDA hyväksyi seritinibin ALK-positiiviseen keuhkosyöpään". Medscape. 29. huhtikuuta 2014.

[5] Au TH, Cavalieri CC, Stenehjem DD Ceritinib: Pohjustus apteekkareille // Onkologian apteekkien käytäntö. - 2017. - Vuosikerta 23 (8). - s. 611 (doi: 10.1177 / 1078155216672315).

[6] Nishio M, Murakami H, Horiike A, Takahashi T, Hirai F, Suenaga N, Tajima T, Tokushige K, Ishii M, Boral A, Robson M, Seto T: Vaihe I -tutkimus seritinibistä (LDK378) japanilaisilla potilailla, joilla on pitkälle edennyt, Anaplastisen lymfoomakinaasin järjestämä ei-pienisoluinen keuhkosyöpä tai muut kasvaimet. J Thorac Oncol. 2015 heinäkuu; 10 (7): 1058-66. doi: 10.1097 / JTO.0000000000000566. [PubMed: 26020125].

[7] Galkin AV, Melnick JS, Kim S, Hood TL, Li N, Li L, Xia G, Steensma R, Chopiuk G, Jiang J, Wan Y, Ding P, Liu Y, Sun F, Schultz PG, Grey NS, Warmuth M : NVP-TAE684: n, voimakkaan, selektiivisen ja tehokkaan NPM-ALK: n estäjän, tunnistaminen. Proc Natl Acad Sci US A. 2007 tammikuu 2; 104 (1): 270-5. Epub 2006, 21. joulukuuta. [PubMed: 17185414].

[8] Marsilje TH, Pei W, Chen B, Lu W, Uno T, Jin Y, Jiang T, Kim S, Li N, Warmuth M, Sarkisova Y, Sun F, Steffy A, Pferdekamper AC, Li AG, Joseph SB, Kim Y , Liu B, Tuntland T, Cui X, Grey NS, Steensma R, Wan Y, Jiang J, Chopiuk G, Li J, Gordon WP, Richmond W, Johnson K, Chang J, Groessl T, He YQ, Phimister A, Aycinena A, Lee CC, Bursulaya B, Karanewsky DS, Seidel HM, Harris JL, Michellys PY: Uuden voimakkaan ja selektiivisen anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) estäjän 5-kloori-N2- synteesi, rakenteen ja toiminnan välinen teho (2-isopropoksi-5-metyyli-4- (piperidin-4-yyli) fenyyli) -N4- (2- (isopropyylisulfonyyli) fenyyli) pyrimidiini-2,4-diamiini (LDK378), joka on tällä hetkellä vaiheen 1 ja vaiheen 2 kliininen kokeita. J Med. Chem. 2013 heinäkuu 25; 56 (14): 5675-90. doi: 10.1021 / jm400402q. Epub 2013, 26. kesäkuuta. [PubMed: 23742252].

0 Likes
790 Näkymät

saatat pitää myös

Kommenttien lisääminen on estetty.