MAGL-estäjä ja FAAH: n estäjä: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
AASraw tuottaa kannabidioli (CBD) -jauhetta ja hampun eteeristä öljyä irtotavarana!

 

Kaikki käyttäjästä Mibolerone (Check drops)

 

  1.JW-642 Review
  2.Biologinen aktiivisuus - CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 tarkastelu
  4.Biologinen aktiivisuus - CAS: 681135-77-3
  5. PF-750-katsaus
  6.Biologinen aktiivisuus - CAS: 959151-50-9
  7. JZL-184-arvostelu
  8.Biologinen aktiivisuus - CAS: 1101854-58-3
  9. Hyvin selektiiviset monoasyyliglyseroliplaasi-inhibiittorit, joissa on reaktiivinen ryhmä
  10. opas ostaa JW-642 MAGL-estäjä askel askeleelta

 


 

JW 642 video

 

 


 

I.JW 642 perusmerkit:

 

Nimi: JW 642
CAS: +1416133 89 5 XNUMX
Molekyylikaava: C21H20F6N2O3
Molekyylipaino: 462.4
Sulamispiste:
Tallennustila: -20 ° C 3 vuotta jauhe
Väri: Valkoinen kiinteä

 


 

1. JW-642 Reviewaasraw

 

JW-642 (+1416133 89 5 XNUMX) on voimakas, selektiivinen monoasyyliglyserolilipaasin (MAGL) estäjä, jonka IC50 on 7.6, 14 ja 3.7 nM hiiren, rotan ja ihmisen MAGL, vastaavasti. Endokannabinoidit, kuten 2-arakidonoyyliglyseroli (2-AG) ja arakidonoyylietanoliamidi, ovat biologisesti aktiivisia lipidejä, jotka osallistuvat useisiin synaptisiin prosesseihin, mukaan lukien kannabinoidireseptorien aktivaatio. Monoasyyliglyserolilipaasi (MAGL) on seriinihydrolaasi, joka on vastuussa 2-AG: n hydrolyysistä arakidonihapoksi ja glyseroliksi, mikä lopettaa sen biologisen toiminnan. JW-642 on voimakas monoasyyliglyserolilipaasin (MAGL) estäjä, jonka IC50-arvot ovat 7.6, 14 ja 3.7 nM MAGL: n estämiseksi vastaavasti hiiren, rotan ja ihmisen aivokalvoissa. 1 JW-642 on selektiivinen MAGL: lle, vaaditaan paljon suurempia konsentraatioita rasvahappoamidi-hydrolaasiaktiivisuuden estämiseksi tehokkaasti (IC50: t = 31, 14 ja 20.6 uM hiiren, rotan ja ihmisen aivokalvoilla, vastaavasti).

 

JW-642 TEKNISET TIEDOT
Tuotteen nimi JW-642
CAS-numero +1416133 89 5 XNUMX
Kaava C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Liukoisuus Liukenee DMSO: han> 10 mM Varastointi Säilytä -20 ° C: ssa
Fyysinen ulkonäkö Liuos metyyliasetaatissa
Toimitusehto Arviointinäyteliuos: laiva sininen jään kanssa. Muut saatavilla olevat koot: laiva RT: llä tai sininen jään pyynnöstä
Yleisiä vihjeitä Suuremman liukoisuuden saavuttamiseksi lämmitä putki 37 ° C: ssa ja ravista sitä ultraäänihauteella hetken aikaa. Säilytysliuos voidaan säilyttää alle -20 ° C: ssa useita kuukausia.

 

Raaka JW 642 -uute (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw-jauhe

 


 

2. Biologinen aktiivisuus - CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 on voimakas monoasyyliglyserolilipaasin (MAGL) estäjä, jonka IC50-arvot ovat 7.6, 14 ja 3.7 nM MAGL: n estämiseksi vastaavasti hiiren, rotan ja ihmisen aivokalvoissa. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (hiiri / rotta / ihmisen MAGL)
Kohde: MAGL-inhibiittori JW-642 on selektiivinen MAGL: lle, mikä vaatii paljon suurempia konsentraatioita rasvahappoamidihydrolaasiaktiivisuuden (IC50s = 31, 14 ja 20.6 M hiiren, rotan ja ihmisen aivokalvojen tehokkaaseen inhibointiin).

 


 

3. OL-135 Reviewaasraw

 

OL-135 on CNS-penetraattori, erittäin voimakas ja selektiivinen reversiibeli inhibiittori FAAH: lle. OL-135: llä on analgeettinen farmakologia eri eläinmalleissa ilman, että moottorin vajaatoiminta liittyy suoraan CB1-agonismiin. FAAH-estäjä OL-135 häiritsee kontekstuaalisen pelkontakäsittelyn hankintaa, mutta ei konsolidointia. Hallituksen pelko-arviointi ja sokkireaktiivisuus säilyvät ennallaan. Tiedot viittaavat endokannabinoidien erityiseen rooliin pelkoilman paradigmojen osajoukossa.

 

OL-135 TEKNISET TIEDOT
tuotteen nimi OL-135
CAS-numero +681135 77 3 XNUMX
Esiintyminen Kiinteä jauhe
Puhtaus > 98% (tai viittaa analyysitodistukseen)
Toimitusehto Toimitetaan ympäristön lämpötilassa vaarattomana kemiallisena aineena. Tämä tuote on tarpeeksi vakaa muutaman viikon ajan tavallisen merenkulun ja Tullissa käytetyn ajan kuluessa.
varastointi kunto Kuiva, pimeä ja 0 - 4 ° C: ssa lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 ° C: ssa pitkään (kuukausista vuosiin).
Liukoisuus Liukenee DMSO: han, ei veteen
varastointiaika > 2 vuotta asianmukaisessa varastoinnissa
Lääkeformulaatio Tämä lääke voidaan formuloida DMSO: han
Varastosäiliöiden varastointi 0--4 ° C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 ° C pitkään (kuukausina)

 

 


 

4. Biologinen aktiivisuus - CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 on CNS: n läpäisevä, erittäin voimakas ja selektiivinen reversiibeli inhibiittori, jolla ei ole CB1-, CB2- ja μ- ja δ-opioidireseptoreiden toimintaa, mikä lisää anandamidin analgeettista ja hypotermistä aktiivisuutta.

 


 

5. PF-750-katsausaasraw

 

Rasvahappoamidihydrolaasi (FAAH) on entsyymi, joka on vastuussa rasvahappoamidien hydrolyysistä ja inaktivoinnista, mukaan lukien anandamidi ja oleamidi. PF-750 on voimakas, aika-riippuvainen, peruuttamaton FAAH-inhibiittori, jossa on 50 ja 0.6 μM IC0.016-arvot esiinkuboiduna rekombinantti-ihmisen FAAH: n kanssa 5- ja 60-minuuteille. 1 Erilaisten ihmisen ja hiiren kudosproteominäytteiden aktiivisuusprofiili paljasti että PF-750 on erittäin selektiivinen FAAH: lle suhteessa muihin seriinihydrolaaseihin, ei havaittavissa havaittavaa off-site-aktiivisuutta 500: iin asti.

 

PF-750 TEKNISET TIEDOT
Tuotteen nimi PF-750
CAS-numero +959151 50 9 XNUMX
Esiintyminen Kiinteä jauhe
Puhtaus > 98% (tai viittaa analyysitodistukseen)
Toimitusehto Toimitetaan ympäristön lämpötilassa vaarattomana kemiallisena aineena. Tämä tuote on tarpeeksi vakaa muutaman viikon ajan tavallisen merenkulun ja Tullissa käytetyn ajan kuluessa.
varastointi kunto Kuiva, pimeä ja 0 - 4 ° C: ssa lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 ° C: ssa pitkään (kuukausista vuosiin).
Liukoisuus Liukenee DMSO: han
varastointiaika > 2 vuotta asianmukaisessa varastoinnissa
Lääkeformulaatio Tämä lääke voidaan formuloida DMSO: han
Varastosäiliöiden varastointi 0--4 ° C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 ° C pitkään (kuukausina)

 


 

6. Biologinen aktiivisuus - CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 on voimakas, ajasta riippuvainen, irreversiibeli FAAH-estäjä, jonka IC50-arvot ovat 0.6 ja 0.016 μM, kun sitä inkuboidaan vastaavasti ihmisen rekombinantin FAAH: n kanssa 5 ja 60 minuutin ajan. Rasvahappoamidi-hydrolaasi (FAAH) on entsyymi, joka on vastuussa rasvahappoamidien, mukaan lukien anandamidin ja oleamidin, hydrolyysistä ja inaktivaatiosta. Eri ihmisen ja hiiren kudosproteominäytteiden aktiivisuuspohjainen profilointi paljasti, että PF-750 on erittäin selektiivinen FAAH: n suhteen muihin seriinihydrolaaseihin nähden, eikä siinä ole havaittavaa aktiivisuutta alueen ulkopuolella korkeintaan 500 μM. PF-750: llä on 10 kertaa parempi teho kuin URB597: llä (Sigma # U4133) 30 minuutin esinkuboinnin jälkeen. PF-750 on erittäin selektiivinen FAAH: lle. Jopa niinkin korkealla kuin 500 μM, sillä ei ollut vuorovaikutusta monien testattujen entsyymien kanssa, mutta URB597 ja muut tunnetut FAAH: n estäjät eivät toimineet hyvin matalalla konsentraatiolla (100 μM).

 

MAGL-estäjä ja FAAH: n estäjä JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. JZL-184-arvosteluaasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) on voimakas ja selektiivinen MAGL: n estäjä, jonka IC50 on 8 nM ja 4 μM MAGL: n ja FAAH: n estämiseksi vastaavasti hiiren aivokalvoissa. IC50-arvo: 8 nM Kohde: MAGL-estäjä in vitro: JZL-184 pidentää DSE: tä Purkinjen hermosoluissa pikkuaivoviipaleissa ja DSI: tä CA1: n pyramidisissa neuroneissa hippokampuksen viipaleissa. JZL-184 on tehokkaampi hiiren MAGL: n estämisessä kuin rotan MAGL. in vivo: Annettaessa hiirille annoksena 16 mg / kg, vatsakalvonsisäisesti, JZL-184 vähentää MAGL-aktiivisuutta 85%, kohottaa aivojen 2-AG-tasoja 8-kertaisesti ja aiheuttaa kipua lievittävää aktiivisuutta erilaisissa kipumäärityksissä, jotka jäljittelevät kvalitatiivisesti suoraan keskuskannabinoidin (CB1) agonistit. JZL-184: n akuutti antaminen FAAH (- / -) -hiirille lisäsi kannabimimeettisten vasteiden osajoukkoa, toistuva JZL-184-hoito johti suvaitsevaisuuteen sen antinosiseptiivisiin vaikutuksiin, ristisoleranssi Δ-tetrahydrokannabinolin farmakologisiin vaikutuksiin vähenee CB1-reseptorin agonistilla stimuloidussa guanosiini 5′-O- (3 - [(35) S] tio) trifosfaatin sitoutumisessa ja riippuvuudessa, kuten rimonabantilla saostetut vieroituskäyttäytymät osoittavat, genotyypistä riippumatta.

 

JZL -184 TEKNISET TIEDOT
Vaihtoehtoinen nimi JZL-184
Kaava Kaava
MW 520.5
lähde AASraw
CAS +1101854 58 3 XNUMX
Puhtaus ≥98% (TLC)
Esiintyminen Vaaleankeltainen kiinteä aine
Liukoisuus Liukenee DMSO: hon (10mg / ml)

 


 

8. Biologinen aktiivisuus - CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 estää selektiivisesti MAGL: ää, entsyymiä, joka on pääasiassa vastuussa endokannabinoidi-2-arakidonoyyliglyserolin (2-AG) hajoamisesta. Anandamidi ja 2-AG ovat kaksi endogeenistä endokannabinoidia, jotka aktivoivat kannabinoidireseptoreita CB1 ja CB2. Anandamidi metaboloituu pääasiassa rasvahappoamidihydrolaasilla (FAAH), kun taas monoasyyliglyserolilipaasin (MAGL) uskotaan olevan entsyymi, joka on ensisijaisesti vastuussa 2-AG: n hajoamisesta. Näiden kahden aktiivisuutta on vaikea erottaa toisistaan, koska useimmat tällä hetkellä saatavilla olevat MAGL: n estäjät eivät ole selektiivisiä ja estävät myös FAAH: ta tai muita entsyymejä. JZL-184 on ensimmäinen selektiivinen MAGL: n estäjä, jolla on nanomolaarinen voimakkuus ja yli 200-kertainen selektiivisyys MAGL: n ja FAAH: n suhteen. Hiirille annettuna JZL-184 lisäsi aivoissa 2-arakidonoyyliglyserolitasoa noin kahdeksankertaisesti, ilman vaikutusta anandamiditasoihin.

 


 

9. Erittäin selektiiviset monoasyyliglyserolilipaasin estäjät, joilla on reaktiivinen ryhmäaasraw

 

Endokannabinoidit 2-arakidonoyyliglyserolilla (2-AG) ja N-arakidonoyylietanoliamiinilla (anandamidi) hajotetaan pääasiassa monoasyyliglyserolilipaasilla (MAGL) ja rasvahappoamidihydrolaasilla (FAAH). O-aryylikarbamaattien, kuten JZL-184: n äskettäinen löytyminen valikoivina MAGL-estäjinä, on mahdollistanut 2-AG-signalointireittien funktionaalisen tutkimuksen in vivo. Kuitenkin JZL-184 ja muut raportoidut MAGL-estäjät näyttävät edelleen matalan tason ristireaktiivisuuden FAAH: n ja perifeeristen karboksyyliesteraasien kanssa, mikä voi vaikeuttaa niiden käyttöä tietyissä biologisissa tutkimuksissa. Tässä raportoimme erillisen luokan O-heksafluorisopropyyli (HFIP) karbamaatit, jotka estävät MAGL: n in vitro ja in vivo erinomaisella teholla ja suuresti parantuneella selektiivisyydellä, mukaan lukien osoittamatta havaittavaa ristireaktiivisuutta FAAH: n kanssa. Nämä havainnot merkitsevät HFIP-karbamaatteja monipuolisena kemotyyppinä MAGL: n estämiseksi ja kannustettava etsimään muita seriinihydrolaasi-inhibiittoreita, jotka kantavat luontaisten substraattien rakenteisiin muistuttavia reaktiivisia ryhmiä.

 


 

10. Opas JW-642 MAGL -inhibiittorin ostamiseen askel askeleeltaaasraw

 

♦ Google AASraw, avaa osoitteessa www.aasraw.com.
♦ Hae JW-642-jauhetta (1416133-89-5) AASrawista
♦ Selvitä JW-642-jauhe windows XP ja kirjoita sinun requirmnets.
♦ Saamme sähköpostiosoitteesi ja puhut enemmän yksityiskohtia kanssasi.
♦ Vahvista tilaus, sitten maksu suoritetaan ja järjestämme toimitustarvikkeet sinulle myöhemmin.

 


 

0 Likes
4214 Näkymät

saatat pitää myös

Kommenttien lisääminen on estetty.