Kotimaan toimitus Eurooppaan, Yhdysvaltoihin, Kanadaan, Australiaan!
Huomaa: AASraw ei valtuuta jälleenmyyjiä.

Coluracetam
" Kolurasetaami (BCI-540, joka tunnetaan myös nimellä MKC-231) on rasetaamiluokan rasvaliukoinen nootrooppinen aine. Coluracetam on paljon tehokkaampi kuin Piracetam, alkuperäinen rasetaami. Japanilainen Mitsubishi Tanabe Pharma patentoi kolurasetaamin vuonna 2005. Se on siten yksi uusimmista rasetaamipohjaisista nootropioista. "

Nootropic-perhe – Coluracetam

Colurasetaami (BCI-540 tai MKC-231) on rasvaliukoinen nootropiini rasetam-yhdisteiden luokassa. Coluracetam on paljon voimakkaampi kuin alkuperäinen racetam, Pirasetaami. Japanilainen Mitsubishi Tanabe Pharma patentoi Coluracetam vuonna 2005, joten se on yksi uusimmista racetam-pohjaisista nootropiikoista.

Coluracetam-patentti myytiin myöhemmin BrainCells, Inc.:lle San Diegossa Kaliforniassa. BrainCells on pieni, yksityisomistuksessa oleva biofarmaseuttinen yritys, joka on erikoistunut yhdisteiden kehittämiseen vakavan masennuksen (MDD), hoitoresistentin masennuksen (TRD) ja Alzheimerin taudin hoitoon.

Coluracetam on rakenteeltaan samanlainen kuin Piracetam. Ja kuten kaikilla racetam-nootrooppisilla aineilla, sen ytimessä on pyrrolidonituuma. Viimeisimmät kliiniset tutkimukset osoittavat mahdollisuuden hoitaa masennusta, verkkokalvon ja näköhermon vaurioita.

Coluracetam on erittäin vahva koliinikohdistus täydentäät. Se lisää aivojesi koliinin konversiota asetyylikoliiniksi (ACh) korkean affiniteetin koliinin imeytymisprosessin (HACU) kautta. Mikä lisää valppautta, huomiota yksityiskohtiin ja muistia.

Jotkut tutkimukset ja henkilökohtaiset kokemukset osoittavat, että Coluracetam voi vaikuttaa AMPA-reseptoreihin. Tehdään siitä potentiaalinen ampakiinin nootrooppinen aine. Mikä voisi selittää piristeiden kaltaiset vaikutukset ilman perinteisten piristeiden sivuvaikutuksia. Coluracetamilla on myös joitain anksiolyyttisiä (ahdistusta estäviä) ominaisuuksia, jotka auttavat parantamaan mielialaa ja rauhoittamaan ahdistusta.

Miten kolurasetaami toimii (vaikutusmekanismi)

Kuten useimmat racetam-yhdisteet, kolurasetaami (CAS:135463-81-9) toimii pääasiassa lisäämällä välittäjäaineen asetyylikoliinin määrää, joka liittyy voimakkaasti oppimiseen, muistiin ja kognitioon.

Tapa, jolla kolurasetaami moduloi asetyylikoliinitasoja, on kuitenkin ainutlaatuinen. Tyypillisesti racetamit laukaisevat asetyylikoliinin tuotannon stimuloimalla sopivia reseptoreita, mutta kolurasetaami tekee sen lisäämällä korkean affiniteetin koliinin imeytymistä tai HACU: ta. HACU-järjestelmä määrittää nopeuden, jolla koliini vedetään hermosoluihin muuntamiseksi asetyylikoliiniksi.

Lisäämällä koliinin imeytymistä hermosoluihin kolurasetaami edistää asetyylikoliinin tuotantoa ja saa tämän tärkeän välittäjäaineen aivotasot nousemaan.‍ Sen on myös osoitettu lisäävän korkean affiniteetin koliinitransporttimolekyylin CHT1, joka johtaa koliinin nopeaan käyttöönottoon.

Yhdessä nämä toimet johtavat asetyylikoliinin korkeampiin tasoihin, jotka liittyvät lisääntyneeseen kognitioon ja muistiin.

Coluracetam

Coluracetamin edut ja vaikutukset

 Coluracetam parantaa muistia ja oppimista

Coluracetam-edut osoittautuvat vaikuttavan kognitiivisten ja muistitoimintojen vahvistamiseen rotilla ja vastaavilla vaikutuksilla ihmisiin. Brain Cells Inc. suoritti tutkimuksen, joka paljastaa mielen paranemisen rotilla, kun he olivat saaneet AF64A: ta kahdeksan päivän ajan. Kehitys jatkui jopa hoidon ulkopuolella. Alzheimerin tauti johtaa asetyylikoliinin matalampiin tasoihin. Kasvamalla asetyylikoliinia hippokampuksessa kolurasetaami lisää Alzheimerin taudin oireita, kuten oppimisvaikeuksia ja huonoa muistia.

 Coluracetam vähentää hoitoa kestävää masennusta

Tutkimuksessa, johon osallistui 101 masennusta sairastavaa henkilöä, jotka eivät saavuttaneet tulehoitoa masennuslääkkeillä, sillä oli rakentava vaikutus ilmeiseen elämänlaadun paranemiseen 80 mg: lla 3 kertaa päivässä. Tämä on kuitenkin ainoa ihmisillä tehty tutkimus. Kyky minimoida glutamaattimyrkyllisyys voi olla vastuussa sen positiivisista vaikutuksista masennushoidossa.

 Coluracetam vähentää ahdistusta

Rotatutkimuksessa kolurasetaamin 21 päivän annostelu osoittaa 20%: n parannuksen ahdistuksessa, joka oli suurempi kuin 12%: n valiumvaikutus yhdessä annoksessa samassa tutkimuksessa.

 Coluracetam Edistää neurogeneesiä

Joissakin tutkimuksissa mainitaan, että se auttaa neurogeneesissä. Ensisijainen mekanismi ei ole vielä selvä, mutta se liittyy sen antamiseen useita viikkoja, mikä lisää asetyylikoliinia hippokampuksen alueella. '' Patenttien mukaan se edistää hermosolujen kasvua (neurogeneesi). Mekanismia ei tunneta, mutta sen uskotaan kuitenkin liittyvän hippokampuksen asetyylikoliinin lisääntymiseen, kun kolurasetaamia annetaan päivittäin muutaman viikon ajan. ''

 Coluracetam Auttaa skitsofreniaa

Coluracetam lisää ChAT: n aktiivisuutta rotilla, joilla on hermosoluvaurioita. Tämä kasvu viittaa siihen, että siitä voi olla hyötyä skitsofreniaa sairastaville potilaille saman entsyymin kautta. Suoraan skitsofreniapotilaiden tutkimusta tehdään parhaillaan.

 Coluracetam Parantaa näkökykyä

Coluracetam on osoittanut optisen vahvuutensa, kuten parantuneen värintunnistuksen, näkökyvyn ja elävyyden. Erityisesti se edistää hermokasvua degeneratiivisen verkkokalvon sairauden kannalta. Lukuisissa tutkimuksissa mainitaan parempi värinäkö ja näön terävöittäminen, mutta mikään tieteellinen tutkimus ei ole vahvistanut näitä vaikutuksia.

Miten Coluracetam toimii aivoissa?

Coluracetam parantaa aivojen terveyttä ja toimintaa monin tavoin. Mutta erityisesti kaksi erottuu.

Coluracetam lisää aivoasi"s koliinin imeytyminen kohdentamalla ja työskentelemällä korkean affiniteetin koliinin imeytymisprosessin (HACU) kanssa aivojen neuroneissa

Asetyylikoliini (ACh) koostuu koliinista ja asetaatista. Niiden on oltava aina käytettävissä neuroniterminaalilla. Jotta ACh voidaan syntetisoida aina kun sitä tarvitaan.

Veressä kiertävä vapaa koliini ylittää veri-aivoesteen. Ja sen vievät kolinergiset hermosolupäätteet. Se vie hermosoluihin korkean affiniteetin koliininottojärjestelmä (HACU). ACh: n synteesi tapahtuu synaptisessa rakossa. Neuronien välinen tila kulkiessaan hermosoluihin.

HACU-järjestelmä on lämpötilasta, energiasta ja natriumista riippuvainen. Tämä järjestelmä on ensisijainen tapa, jolla ACh: n synteesiin tarvittava koliini kulkeutuu hermosoluihin. Ja se on nopeutta rajoittava vaihe tämän kriittisen välittäjäaineen tuotannossa. Kun tämä järjestelmä hajoaa tai ei toimi niin tehokkaasti kuin se oli suunniteltu, sinulla on ongelmia muistin, oppimisen ja aivosumun kanssa.

Coluracetam vaikuttaa tähän prosessiin ja auttaa sitä toimimaan tehokkaammin. Itse asiassa se näyttää tehostavan HACU-prosessia. Jopa vaurioituneissa hermosoluissa. Lisääntynyt asetyylikoliini hermosoluissa auttaa parantamaan muistia, lisää kognitioita ja tarjoaa paremman päätöksenteon.

Coluracetam näyttää myös parantavan AMPA: n tehostumista. Glutamaatti vaikuttaa AMPA-reseptoreihin. Mikä toimii aivoissa ja keskushermostossa parantamaan valppautta ja kognitiota.

Coluracetam toimii sekä AMPA-tehostamisen että koliinin imeytymisen tehostamisen kanssa. Tämä yhdistelmä näyttää parantavan mielialahäiriöitä vaikuttamatta serotoniinitasoihin.

Serotoniinin selektiiviset takaisinoton estäjät (SSRI: t) ovat nykyisin suosittu valtavirran lääketieteellinen menetelmä mielialahäiriöiden ja masennuksen hoitamiseksi. Niissä on luettelo haitallisista sivuvaikutuksista. Ja älä toimi jokaisen masentuneen potilaan kohdalla.

Tutkijoiden mukaan Coluracetam oli hyödyllinen hoidettaessa suurta kliinistä masennusta ja ahdistuneisuushäiriötä. Vaikuttamatta serotoniinitasoihin aivoissa. Ja ilman sivuvaikutuksia, jotka liittyvät serotoniinin häiritsemiseen.

Coluracetam

Kolurasetaamin käyttö: Annostelu ja pino vain viitteeksi

Coluracetam on yhdiste, jota ei löydy mistään elintarvikkeesta, eikä kehomme pysty tuottamaan sitä. Siksi ainoa tapa tuottaa tämän molekyylin edut on täydentäminen.

Coluracetamia myydään tyypillisesti jauheena tai kapselina, ja se voidaan ottaa suun kautta. Annokset voidaan ottaa myös kielen alle (kielen alle) nopeamman ja tehokkaamman imeytymisen saavuttamiseksi.

Koska kolurasetaami on erityisen voimakas aine, on suositeltavaa aloittaa pienimmällä vaikutusannoksella. Jos huomaat, että sinun on lisättävä annosta hyötyjen tuntemiseksi, se on tehtävä asteittain eikä se saa ylittää 80 mg.

Kolurasetaami on myrkytön ja sitä pidetään turvallisena ja hyvin siedetynä. Yhdisteeseen liittyy vain muutama harvinainen haittavaikutus, kuten ahdistuneisuus, päänsärky, uupumus ja pahoinvointi. Nämä haittavaikutukset ovat harvinaisia ​​ja yleensä vain silloin, kun koliinia ei ole riittävän paljon, jotta sitä voitaisiin käyttää asetyylikoliinisynteesissä. Siksi suosittelemme synteesin lisäämisen kolurasetaamin aloittamista koliinipitoisuuden parantajalla, kuten sitikoliinilla.

Coluracetam voi olla vuorovaikutuksessa joidenkin lääkkeiden kanssa, erityisesti niiden kanssa, jotka ovat vuorovaikutuksessa NMDA-reseptorin kanssa. Tämä sisältää yskänlääkkeitä ja anestesia-aineita. Muut aineet, jotka ovat vuorovaikutuksessa kolinergisen järjestelmän kanssa, kuten glaukooma-lääkitys ja nikotiini, voivat myös olla vuorovaikutuksessa kolurasetaamin vaikutusten kanssa. Coluracetam voi torjua antikolinergisten lääkkeiden vaikutuksia (kuten jotkut Benadryl, jotkut psykoosilääkkeet ja Parkinsonin taudin lääkkeet).

Kuten minkä tahansa lisäaineen kohdalla, jos käytät lääkitystä tai sinulla on taustalla oleva terveydentila, on järkevää puhua lääkärillesi ennen minkään lääkkeen aloittamista. täydentää järjestelmää.

 Miten Stacks Well Wnteen Muut lääkkeet

♦ Coluracetam on rasvaliukoinen molekyyli, joten se on parasta pinota terveellisen rasvan, kuten kookos- tai MCT-öljyn, kanssa.

♦ Coluracetam tulisi myös pinota a: lla koliini-lisäaine kuten sitikoliini. Sitikoliini lisää käytettävissä olevan koliinin määrää synteesiä varten. Pino voi luoda voimakkaita vaikutuksia lisäämällä käytettävissä olevaa koliinia (sitikoliini) ja kykyä syntetisoida se asetyylikoliiniksi (kolurasetamiini).

 Suositeltu annos: 5-80mg päivässä

Suosittelemme 5-80mg coluracetamia päivässä.

Kolurasetaamin turvallinen yläraja on 80 mg päivässä. Suosittelemme kuitenkin pitämään 35 mg päivässä, koska suurempien annosten seurauksia ei ole vielä täysin tutkittu ihmisillä.

On optimaalista jakaa nämä annokset aamu- tai iltapäiväannokseen. Esimerkiksi 20 mg: n annos 10 mg aamulla ja vielä 10 mg iltapäivällä.

Kuten aiemmin mainittiin, sinun tulee aloittaa annostelun asteikon alaosasta. Pienimmän tehokkaan annoksen aloitus vähentää todennäköisyyttä kokea mahdolliset negatiiviset sivuvaikutukset.

Coluracetam-sivuvaikutukset

Coluracetam on myrkytön. Joten sitä pidetään hyvin siedettynä ja turvallisena. Monet ensimmäiset Coluracetam-käyttäjät kertovat väsymyksestä, joka johtuu usein liian suuresta annoksesta.

Muista, että Coluracetam toimii parantamalla koliinin imeytymistä aivoissa. Koliini on asetyylikoliinin tuotannon edeltäjä. Jos järjestelmässäsi ei ole tarpeeksi koliinia, tunnet sivuvaikutuksia.

Haittavaikutukset ovat harvinaisia, mutta niihin voi sisältyä ahdistusta, väsymystä, päänsärkyä, hermostuneisuutta ja pahoinvointia. Jälleen sivuvaikutukset johtuvat usein nootrooppisen poikkeuksellisen suurista annoksista.

Coluracetam-valmisteen käytön päänsärkyä tapahtuu yleensä, kun unohdat yhdistää sen hyvään koliinilisään. Päänsärky on usein oire aivojen koliinipuutoksesta.

Yleiskatsaus – Coluracetam

Coluracetam on yksi racetam-luokan uusimmista ja vähemmän tutuista jäsenistä nootropics, mutta se on suosikki monille käyttäjille.

Se lisää '' oppimisen välittäjäaine '' asetyylikoliinin tasoa, mikä voi lisätä kognitiota, ja eläintutkimukset osoittavat, että se voi kompensoida muistivajetta ilman merkittäviä sivuvaikutuksia. Vaikka kolurasetaamilla on vähän dokumentoitua ihmisen tutkimusta, olemassa olevat tutkimukset osoittavat, että se voi olla arvokas hoito ahdistukseen ja masennukseen.

Monet käyttäjät luottavat siihen luotettavana mielialan kohottajana ja muistinparantajana, joka antaa heille paremman keskittymisen ja keskittymisen. Toisten mukaan se antaa heille ekvivalentin "HD-näön", mikä tekee väreistä kirkkaampia, kontrastia voimakkaampia ja valot säteilevämmät.

Coluracetam on voimakas yhdiste, joten annosmäärät ovat pienet, ja sen tiedetään olevan nopeavaikutteinen. Se myydään ruokavaliona täydentää Yhdysvalloissa ja voidaan laillisesti tuoda Kanadaan ja Isoon-Britanniaan pieninä määrinä.

Kolurasetaamista on vielä paljon opittavaa, mutta se näyttää olevan turvallista useimmille käyttäjille vastuullisesti otettuna. Jos olet kiinnostunut lisäämään jotain uutta ja erilaista nootropic pino, coluracetam voisi olla yksi harkittavaksi.

Coluracetamilla ei ole laajaa tutkimusta, käytettävissä olevat tutkimukset osoittavat suuren potentiaalin sen käytölle. Se on yksi viimeisimmistä valtavirran racetameista rinnakkain Fasoracetam. Kuitenkin äskettäin FDA on hyväksynyt "parannetun" Fasoracetam-muodon ADHD: n hoitoon.

AASraw on ammattimainen Coluracetam (BCI-540 tai MKC-231) valmistaja, jolla on riippumaton laboratorio ja suuri tehdas tukena. Kaikki tuotanto tapahtuu CGMP-säännösten ja seurattavan laadunvalvontajärjestelmän alaisina. Toimitusjärjestelmä on vakaa, sekä vähittäis- että tukkutilaukset hyväksytään.Tervetuloa oppimaan lisätietoja AASrawsta!

Tavoita minut nyt

Tämän artikkelin kirjoittaja:

Tohtori Monique Hong valmistui UK Imperial Collegen Lontoon lääketieteellisestä tiedekunnasta 

Tieteellinen aikakauslehti Kirjoittaja:

1.Yukihiko Shirayama
Psykiatrian laitos, Chiba University Graduate School of Medicine, 1-8-1 Inohana, Chiba 260-8677, Japani. 

2.Akinori Akaike
Farmakologian laitos, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kioton yliopisto, Kioto 606-01, Japani

3. Shigeo Murai
Farmakologian laitos. Hammaslääketieteen koulu. Iwaten lääketieteellinen yliopisto. Morioka. 020, Japani.

4.Tomoko Bessho

Pharmacculicals Laboraiory 1, Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation, Yokohama 227, JAPAN.

5.Ken Takashina

Pharmaceutical Lab. Minä, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, Japani

6.Uemura Kazumasa

Third Department of Internal Medicine, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466-8550, Japani

Tämä lääkäri/tieteilijä ei missään tapauksessa tue tai suosittele tämän tuotteen ostamista, myyntiä tai käyttöä mistään syystä. Aasraw'lla ei ole minkäänlaista suhdetta tai suhdetta tähän lääkäriin, epäsuorasti tai muuten. Tämän tohtorin lainaamisen tarkoituksena on tunnustaa, tunnustaa ja ylistää tämän aineen parissa työskentelevien tiedemiesten kattavaa tutkimus- ja kehitystyötä.

Viitteet

[1] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (syyskuu 2007). "Myöhempi altistuminen koliinin sisäänoton tehostajalle MKC-231 antagonisoi fensyklidiinin aiheuttamia käyttäytymishäiriöitä ja väliseinän kolinergisten hermosolujen vähenemistä rotilla". Eurooppalainen neuropsykofarmakologia. 17 (9): 616–26.

[2] BrainCells Inc. ilmoittaa tulokset BCI-2:n tutkimusvaiheen 540a kokeilusta. Arkistoitu 21. marraskuuta 2011 Wayback Machinessa.

[3] Uemura K, Yoshioka S, Ueda M, Tamaya N, Iguchi A, Hotta N. Keskushermostovälitteiset hyperglykeemiset vaikutukset NIK-247:llä, koliiniesteraasi-inhibiittorilla, ja MKC-231:n, koliinin sisäänoton tehostajalla, rotilla. Jpn J Pharmacol. 1999 tammikuu;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. "MKC-231, a koliinin sisäänoton tehostaja: (2) Vaikutus asetyylikoliinin synteesiin ja vapautumiseen AF64A-käsitellyissä rotissa." Journal of Neural Transmission (Wien). 2008 heinäkuu;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y. "MKC-231:n, uuden korkean affiniteetin koliinin sisäänoton tehostajan, suojaava vaikutus glutamaatin sytotoksisuuteen viljellyissä aivokuoren neuroneissa". Jpn J Pharmacol. 1998 helmikuu;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M, Hu G, Wang Z, Yu B, Tan W."High-affinity koliinitransporter 1:n aktivointi selkäytimessä lievittää stressin aiheuttamaa hyperalgesiaa".Dig Dis Sci. 2023 kesäkuu;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023, 18. helmikuuta. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG ja Sadaie, MR (2010). Pirasetaami ja pirasetaamin kaltaiset lääkkeet. Drugs, 70(3), 287–312.

[8] Morris BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: farmakologiasta skitsofrenian mallintamiseen Curr Opin Pharmacol. (2005 helmikuu).

[9] Yamamura HI, Snyder SHKoliinin korkeaaffiniteettinen kuljetus rotan aivojen synaptosomeihin J Neurochem. (1973 joulukuu).

[10] Brauser D. "Neurogeneesiä stimuloivat yhdisteet osoittavat lupauksia vakavan masennuksen hoidossa", Medscape Medical News, 21. syyskuuta 2009.

[11] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. "MKC-231, koliinin sisäänoton tehostaja, parantaa työmuistin puutteita ja vähentää hippokampuksen asetyylikoliinia, jonka etyylikoliiniatsiridinium-ioni aiheuttaa hiirillä." Journal of Neural Transmission yleisosa. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CB Presynaptisen kolinergisen toiminnan säätelymuutokset arvioitu Alzheimerin tautia sairastavien potilaiden nopeassa ruumiinavausmateriaalissa: vaikutukset etiologiaan ja hoitoon Proc Natl Acad Sci US A. (1990 huhtikuu).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. "MKC-231:n, uuden korkean affiniteetin koliinin sisäänoton tehostajan, suojaava vaikutus glutamaatin sytotoksisuuteen viljellyissä aivokuoren neuroneissa." Japanese Journal of Pharmacology. 1998 helmikuu;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHE Todisteet korkean affiniteetin koliinikuljetuksesta synaptosomeissa, jotka on valmistettu Alzheimerin tautia sairastavien potilaiden hippokampuksesta ja neokorteksista Brain Res. (1983, 19. joulukuuta).

[15] Fisher A, Mantione CR, Abraham DJ, Hanin ILPitkäaikainen keskuskolinerginen hypofunktio, jonka hiirillä indusoi etyylikoliiniatsiridinium-ioni (AF64A) in vivo J Pharmacol Exp Ther. (1982 heinäkuu).

[16] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. "MKC-231, koliinin sisäänoton tehostaja: (1) pitkäkestoinen kognitiivinen parannus toistuvan annon jälkeen AF64A-käsitellyillä rotilla." Journal of Neural Transmission (Wien). 2008 heinäkuu;115(7):1019-25.

0 Likes
17173 Näkymät

saatat pitää myös

Kommenttien lisääminen on estetty.