AASraw tuottaa NMN- ja NRC-jauheita irtotavarana!

Afatinibi (BIBW2992)

Arvostelu: Kategoria:

Afatinibijauhe, jota myydään muun muassa tuotenimellä Gilotrif, on lääke, jota käytetään ei-pienisoluisen keuhkosyövän (NSCLC) hoitoon. Se kuuluu tyrosiinikinaasin estäjälääkkeiden perheeseen, ja se otetaan suun kautta.

Tuotteen Kuvaus

Perusominaisuudet

tuotteen nimi Afatinibijauhe (BIBW2992)
CAS +850140 73 7 XNUMX
Molekyylikaava C32H33ClFN5O11
Formula Paino 718.09
Synonyymit 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinibijauheen dimaleaatti;

Esiintyminen Vaaleankeltainen jauhe
Varastointi ja käsittely Kuiva, pimeä ja 0 - 4 ° C: ssa lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 ° C: ssa pitkään (kuukausista vuosiin).

 

Afatinibijauheen kuvaus

Afatinibijauhe, jota myydään muun muassa tuotenimellä Gilotrif, on lääke, jota käytetään ei-pienisoluisen keuhkosyövän (NSCLC) hoitoon. Se kuuluu tyrosiinikinaasin estäjälääkkeiden perheeseen, se otetaan suun kautta.Sitä käytetään pääasiassa sellaisten NSCLC-tapausten hoitoon, joissa on mutaatioita epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) geenissä.

Afatinibijauheen (BIBW2992), ErbB-tyrosiinikinaasiperheen peruuttamattoman estäjän, osoitettiin tukahduttavan EGF: n aiheuttaman EGFR: n fosforylaation ja solujen lisääntymisen useissa EGFR: ää yli-ilmentävissä ja HER2: ta ilmentävissä solulinjoissa, kuten A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 ja BT-474.

Komponenttia on myös käytetty laajasti erilaisissa eläinmalleissa EGFR / HER2: n roolin tutkimiseen. Suun kautta annettu afatinibijauhe estänyt syöpäsolujen kasvua ja eloonjäämistä ja tukahduttanut kasvaimen regressiota ksenograftin ja siirtogeenisen keuhkosyövän malleissa. Lisäksi afatinibijauhe tunnistetaan EGFR-salpaajiksi, joka on hyväksytty EGFR-mutatoitua ei-pienisoluista keuhkosyöpää sairastavien potilaiden hoitoon.

 

Afatinibijauheen vaikutusmekanismi

Kuten lapatinibi ja neratinibi, afatinibijauhe on proteiinikinaasin estäjä, joka myös estää peruuttamattomasti ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptorin 2 (Her2) ja epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) kinaaseja.

Afatinibijauhe ei ole aktiivinen vain EGFR-mutaatioita vastaan, joihin kohdistuvat ensimmäisen sukupolven tyrosiinikinaasin estäjät (TKI), kuten erlotinibi tai gefitinibi, mutta myös harvinaisempia mutaatioita vastaan, jotka ovat resistenttejä näille lääkkeille.

Se ei kuitenkaan ole aktiivinen T790M-mutaatiota vastaan, joka yleensä vaatii kolmannen sukupolven lääkkeitä, kuten osimertinibiä. Her2: ta vastaan ​​kohdistuvan lisäaktiivisuuden vuoksi sitä tutkitaan rintasyövän sekä muiden EGFR- ja Her2-aiheisten syöpien varalta..

 

Afatinibi-jauhe

Afatinibijauhe on oraalisesti biologisesti saatavana oleva aniliinokinatsoliinijohdannainen ja reseptorityrosiinikinaasi (RTK) epidermaalisen kasvutekijän reseptoriperheen (ErbB; EGFR) estäjä, jolla on antineoplastista vaikutusta.

Afatinibijauhe on myös oraalisesti biologisesti saatavilla oleva kaksoisreseptorityrosiinikinaasin (RTK) estäjä, jolla on potentiaalinen antineoplastinen vaikutus. EGFR / HER2-tyrosiinikinaasin estäjä BIBW 2992 sitoutuu peruuttamattomasti ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptoreihin 1 ja 2 (EGFR-1; HER2), mikä voi johtaa kasvaimen kasvun ja angiogeneesin estoon. EGFR / HER2 ovat RTK: ita, jotka kuuluvat EGFR: n superperheeseen; molemmilla on tärkeä rooli tuumorisolujen lisääntymisessä ja kasvainten vaskularisaatiossa, ja ne ilmentyvät yli-ilmentyminä monissa syöpäsolutyypeissä.

Afatinibijauhe on hyväksytty suuressa osassa maailmaa (mukaan lukien Yhdysvallat, Kanada, Iso-Britannia ja Australia) Boehringer Ingelheimin kehittämän metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän (NSCLC) hoitoon. Se toimii angiokinaasin estäjänä.

 

Afatinibijauheen sivuvaikutukset ja varoitukset

Seuraavat haittavaikutukset ovat yleisiä (esiintyy yli 30%: lla) potilailla, jotka käyttävät afatinibijauhetta:

▪ Ripuli

▪ Akneiforminen purkaus (ryhmä aknea muistuttavia ihosairauksia)

▪ suun haavaumat

▪ Paronykia (kynsien infektio)

▪ suun kuivuminen

 

Nämä ovat harvinaisempia haittavaikutuksia (esiintyy 10-29%: lla) afatinibijauhetta saavilla potilailla:

▪ Vähentynyt ruokahalu

▪ Kutina

▪ laihtuminen

▪ Nenä vuotaa

▪ kystiitti (virtsarakon infektio)

▪ Keiliitti (huulten tulehdus)

▪ Kuume

Hypokalemia (matala kalium)

Konjunktiviitti (vaaleanpunainen silmä)

▪ Rhinorrhea (vuotava nenä)

▪ Kohonnut maksaentsyymiarvot

Kaikkia sivuvaikutuksia ei ole lueteltu yllä. Joitakin harvinaisia ​​(esiintyy alle noin 10 prosentilla potilaista) ei ole lueteltu tässä. Ilmoita aina terveydenhuollon tarjoajalle, jos koet epätavallisia oireita.

 

Tärkeitä asioita, jotka on muistettava afatinibijauheen sivuvaikutuksista:

▪ Useimmilla ihmisillä ei ole kaikkia lueteltuja afatinibijauheen sivuvaikutuksia.

▪ Afatinibijauheen sivuvaikutukset ovat usein ennustettavissa niiden puhkeamisen, keston ja vakavuuden perusteella.

▪ Afatinibijauheen sivuvaikutukset ovat melkein aina palautuvia ja häviävät hoidon päätyttyä.

▪ Afatinibijauheen sivuvaikutukset voivat olla melko hallittavissa. Afatinibijauheen sivuvaikutusten minimoimiseksi tai estämiseksi on monia vaihtoehtoja.

 

Viite

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinibijauhe (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014, 27. toukokuuta. Pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub ennen tulostusta] Katsaus. Ranskan kieli. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch, FR. Afatinibijauheen kliininen ja vertaileva käyttö ei-pienisoluisessa keuhkosyövässä. Biologia. 2014 23. huhtikuuta; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Katsaus. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A.Afatinibijauhe potilaille, joilla on EGFR-positiivinen ei-pienisoluinen keuhkosyöpä. Huumeet tänään (Barc). 2013 syyskuu; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / piste.2013.49.9.2016610. Arvostelu. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M.Afatinibijauhe, erlotinibi ja gefitinibi EGFR-mutaatiopositiivisen keuhkoadenokarsinooman ensilinjan hoidossa: katsaus. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19. elokuuta. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Afatinibijauheen rooli ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoidossa. Asiantuntijalausunto Drug Metab Toxicol. 2013 marraskuu; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28. elokuuta. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinibijauhe: ensimmäinen maailmanlaajuinen hyväksyntä. Huumeet. 2013 syyskuu; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Arvostelu. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (joulukuu 2008). "BIBW-2992, kaksoisreseptorityrosiinikinaasin estäjä kiinteiden kasvainten hoidossa". Nykyinen mielipide tutkimuksellisista huumeista. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR et ai. (Elokuu 2008). "BIBW2992, irreversiibeli EGFR / HER2-estäjä, erittäin tehokas prekliinisissä keuhkosyöpämalleissa". Onkogeeni. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.