Tuotteen Kuvaus
Perusominaisuudet
tuotteen nimi | Allopregnanoloni |
CAS | +516 55 2 XNUMX |
Molekyylikaava | C21H34O2 |
Formula Paino | 318.5 |
Synonyymit | NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanoloni; Allopregnanoloni; Sepranoloni; 516-55-2; 5-alfa-Pregnan-3-beeta-oli-20-oni |
Esiintyminen | Valkoinen jauhe |
Varastointi ja käsittely | Kuiva, pimeä ja 0 - 4 ° C: ssa lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 ° C: ssa pitkään (kuukausista vuosiin). |
Allopregnanolone Kuvaus
Allopregnanolone, joka tunnetaan myös nimellä Sepranolone ja Isopregnanolone, on GABA-reseptoria moduloiva steroidiantagonisti ja tyypin 11 1-betahydroksisteroididehydrogenaasi (11β-HSD1). Sepranolone on voimakas neurologinen yhdiste, jota tuotetaan luonnollisesti kehossa ja joka moduloi allopregnanolonin (ALLO) vaikutuksia. ALLO on voimakas neurosteroidi, joka liittyy stressiin ja pakoon liittyviin olosuhteisiin, jotka vaihtelevat Tourettesta OCD: hen, PTSD: hen, pakonomaiseen uhkapelaamiseen, riippuvuuteen, PMDD: hen, kuukautisten migreeniin.
Allopregnanolonin vaikutusmekanismi
Molekyyliset vuorovaikutukset
Allopregnanolone on endogeeninen estävä Pregnane-neurosteroidi. Se on valmistettu progesteronista ja on positiivinen allosteerinen modulaattori y-aminovoihapon (GABA) vaikutuksesta GABAA-reseptoriin. Allopregnanolonilla on samanlaiset vaikutukset kuin muilla GABA-reseptorin GABA-vaikutuksen positiivisilla allosterisilla modulaattoreilla, kuten bentsodiatsepiinit, mukaan lukien anksiolyyttinen, sedatiivinen ja antikonvulsanttivaikutus. Endogeenisesti tuotetulla allopregnanolonilla on neurofysiologinen rooli säätämällä GABAA-reseptoria ja moduloimalla useiden positiivisten allosteeristen modulaattorien ja agonistien toimintaa GABAA-reseptorissa.
Allopregnanoloni toimii erittäin voimakkaana positiivisena GABAA-reseptorin allosteerisenä modulaattorina. Vaikka allopregnanoloni, kuten muutkin estävät neurosteroidit, kuten THDOC, moduloi positiivisesti kaikkia GABAA-reseptorin isoformeja, suurimmalla voimalla on niillä isoformeilla, jotka sisältävät 5-alayksiköitä. Allopregnanolonin on myös havaittu toimivan GABAA-ρ-reseptorin positiivisena allosteerisenä modulaattorina, vaikkakin tämän toiminnan vaikutukset ovat epäselviä. GABA-reseptoreihin kohdistuvien toimintojensa lisäksi allopregnanolonin, kuten progesteronin, tiedetään olevan nACh-reseptorien negatiivinen allosteerinen modulaattori, ja se näyttää toimivan myös 3-HTXNUMX-reseptorin negatiivisena allosteerisena modulaattorina. Muiden estävien neurosteroidien ohella allopregnanolonilla näyttää olevan vain vähän tai ei lainkaan vaikutusta muihin ligandiportilla oleviin ionikanaviin, mukaan lukien NMDA-, AMPA-, kainaatti- ja glysiinireseptorit.
Masennuslääkkeet
Mekanismia, jolla neurosteroidien GABAA-reseptorin PAM: t, kuten breksanoloni, vaikuttavat masennuslääkkeisiin, ei tunneta. Muita GABAA-reseptorin PAM-lääkkeitä, kuten bentsodiatsepiineja, ei pidetä masennuslääkkeinä, eikä niillä ole todistettua tehoa huolimatta lääkäreistä, jotka ovat määrittäneet Alprazolamia masennukseen aiemmin. Neurosteroidien GABAA-reseptorien PAM: ien tiedetään olevan vuorovaikutuksessa GABAA-reseptorien ja alaryhmien kanssa eri tavalla kuin bentsodiatsepiinit. Esimerkkeinä GABAA-reseptoreja tehostavat neurosteroidit voivat ensisijaisesti kohdistaa XNUMX-alayksikköä sisältäviin GABAA-reseptoreihin ja lisätä sekä tonista että faasista GABAA-reseptorien välittämää estoa. On myös mahdollista, että neurosteroidit, kuten allopregnanoloni, voivat vaikuttaa muihin kohteisiin, mukaan lukien kalvoprogesteronireseptorit, T-tyyppiset jännitteiset kalsiumkanavat ja muut välittääkseen masennuslääkkeitä.
Allopregnanolone-sovellus
Allopregnanolone on luonnossa tuotettu steroidi, joka vaikuttaa aivoihin. Lääkkeenä sitä myydään tuotenimellä Zulresso ja käytetään synnytyksen jälkeisen masennuksen hoitoon. Sitä käytetään injektiona laskimoon 60 tunnin ajan lääkärin valvonnassa.
Allopregnanolonin haittavaikutuksia voivat olla sedaatio, uneliaisuus, suun kuivuminen, kuumia aaltoja ja tajunnan menetys. Se on neurosteroidi ja toimii GABAA-reseptorin positiivisena allosteerisena modulaattorina, joka on estävän neurotransmitterin y-aminovoihapon (GABA) tärkein biologinen kohde.
Allopregnanoloni hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 2019. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) pitää sitä ensimmäisen luokan lääkkeenä. Pitkä hoitoaika ja kertaluonteisen hoidon kustannukset ovat herättäneet huolta esteettömyydestä monille naisille.