AZD-9291-jauhe (1421373-65-0) - Valmistajan tehdas
AASraw tuottaa kannabidioli (CBD) -jauhetta ja hampun eteeristä öljyä irtotavarana!

AZD-9291

Arvostelu: Kategoria:

AZD-9291-jauhe on epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) tyrosiinikinaasin estäjä (TKI), joka sitoutuu tiettyihin EGFR: n mutanttimuotoihin (T790M, L858R ja eksoni 19 -deleetio), jotka ovat hallitsevia ei-pienisoluisissa keuhkosyöpätutkimuksissa (NSCLC). ensilinjan EGFR-TKI-hoidon jälkeen.

Tuotteen Kuvaus

Perusominaisuudet

tuotteen nimi AZD-9291-jauhe
CAS +1421373 65 0 XNUMX
Molekyylikaava C28H33N7O2
Formula Paino 499.6
Synonyymit 1421373-65-0;

osimertinibi;

Mereletinibi;

AZD9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

Esiintyminen Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe
Varastointi ja käsittely Säilytä huoneenlämmössä välillä 20 ° C - 25 ° C

 

AZD-9291-jauheen kuvaus

AZD-9291-jauhe on kohdennettu hoito, joka kohdistuu mutatoituneeseen epidermaalisen kasvutekijän reseptoriin (EGFR) T790M syöpäsolussa.

EGFR-geenillä on tärkeä rooli sekä normaaleissa että syöpäsoluissa. Tämä geeni johtaa EGFR-proteiinin tuotantoon. Tämä proteiini on normaalisti osa molekyyliketjua, joka välittää signaalin, joka kertoo soluille kuinka kasvaa ja jakautua. Muutos EGFR-geenissä (kutsutaan mutaatioksi) voi muuttaa EGFR-proteiinin toimintaa. Sen sijaan, että EGFR-proteiini olisi odottanut vuoronsa signaalin solun jakautumisesta tai kasvusta, se on hallitsematon ja signaloi koko ajan, tämä hallitsematon EGFR-signalointi voi ajaa syöpäsolujen hallitsematonta kasvua. AZD-9291-jauhekohteet valitsevat EGFR: n mutantit muodot, mukaan lukien t790M, L858R ja eksoni 19 -deleetio. AZD-9291-jauhe on selektiivinen mutaatioiden herkistämiselle ja T790M-resistenssimutaatiolle, joka on yleisin resistenssimekanismi EGFR-tyrosiinikinaasin estäjille.

 

AZD-9291 -jauheen toimintamekanismi

AZD-9291-jauhe on epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) tyrosiinikinaasin estäjä (TKI), joka sitoutuu tiettyihin EGFR: n mutanttimuotoihin (T790M, L858R ja eksoni 19 -deleetio), jotka ovat hallitsevia ei-pienisoluisissa keuhkosyöpätutkimuksissa (NSCLC). ensilinjan EGFR-TKI-hoidon jälkeen. Kolmannen sukupolven tyrosiinikinaasin estäjänä AZD-9291-jauhe on spesifinen portinvartijan T790M-mutaatiolle, mikä lisää ATP: n sitoutumisaktiivisuutta EGFR: ään ja johtaa huonoon ennusteeseen myöhäisvaiheen taudille. Lisäksi AZD-9291-jauheen (osimertinibi) on osoitettu säästävän villityypin EGFR: ää hoidon aikana, mikä vähentää epäspesifistä sitoutumista ja rajoittaa toksisuutta.

 

AZD-9291 -jauhesovellus

AZD-9291-jauhe on reseptilääke ei-pienisoluiseen keuhkosyöpään (NSCLC), joka on levinnyt muihin kehon osiin (metastaattinen). AZD9291 käytetään:

▪ Ensimmäisenä hoitona, jos kasvaimissa on tietty epänormaali epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) geeni (t).

▪ Jos sinulla on tietyntyyppinen EGFR-geeni ja olet aiemmin hoitanut EGFR-tyrosiinikinaasin estäjää (TKI), joka ei toiminut tai ei enää toimi.

 

AZD-9291 jauheiden sivuvaikutukset ja varoitukset

AZD-9291-jauhe voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, mukaan lukien:

▲ keuhko-ongelmat. AZD-9291-jauhe voi aiheuttaa keuhko-ongelmia, jotka voivat johtaa kuolemaan. Oireet voivat olla samanlaisia ​​kuin keuhkosyövän oireet. Kerro heti lääkärillesi, jos sinulla on uusia tai pahenevia keuhko-oireita, kuten hengitysvaikeuksia, hengenahdistusta, yskää tai kuumetta

▲ sydänongelmat, mukaan lukien sydämen vajaatoiminta. AZD-9291-jauhe voi aiheuttaa sydänvaivoja, jotka voivat johtaa kuolemaan. Lääkärisi tulee tarkistaa sydämesi toiminta ennen kuin aloitat AZD-9291-jauheen käytön ja tarvittaessa hoidon aikana. Kerro heti lääkärillesi, jos sinulla on jokin seuraavista sydänongelman oireista: tunne, että sydämesi lyö tai lyö, hengenahdistus, nilkkojen ja jalkojen turvotus, pyörrytyksen tunne

▲ silmäongelmat. AZD-9291-jauhe voi aiheuttaa silmäongelmia. Kerro heti lääkärillesi, jos sinulla on silmäongelmien oireita, joihin voivat sisältyä vetiset silmät, valoherkkyys, silmäkipu, silmien punoitus tai näön muutokset. Lääkäri voi lähettää sinut silmälääkäriin (silmälääkäriin), jos sinulla on silmäongelmia AZD-9291-jauheen kanssa.

▲ iho-ongelmat. AZD-9291-jauhe voi aiheuttaa iho-ongelmia. Kerro heti lääkärillesi, jos sinulle kehittyy kohdevaurioita (ihoreaktioita, jotka näyttävät renkailta), vakavia rakkuloita tai ihon kuorinta

 

Yleisimmät haittavaikutukset AZD-9291-jauhe ovat:

▪ ripuli

▪ ihottuma

▪ kuiva iho

▪ kynsien muutokset, mukaan lukien punoitus, arkuus, kipu, tulehdus, hauraus, irtoaminen kynsistä ja kynsien irtoaminen

▪ suun haavaumat

▪ väsymys

▪ ruokahalun heikkeneminen

Nämä eivät ole kaikki AZD-9291-jauheen mahdollisia haittavaikutuksia. Kysy lisätietoja lääkäriltäsi tai apteekista.

Soita lääkärillesi lääkäriin haittavaikutuksista. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista FDA: lle numeroon 1-800-FDA-1088.

 

Viite

[1] Cross DA et ai. AZD9291, irreversiibeli EGFR TKI, voittaa T790M-välitteisen resistenssin EGFR-estäjille keuhkosyövässä. Syöpä Discov. 2014 syyskuu; 4 (9): 1046-61.

[2] Finlay MR et ai. Löydetään sekä herkistävät että T9291M-resistanssimutaatiot tehokkaasta ja selektiivisestä EGFR-estäjästä (AZD790), joka säästää reseptorin villityypin muotoa. J Med Chem. 2014 lokakuu 23; 57 (20): 8249-67.

[3] Hu X, Zhang ZY et ai. "Luonnollinen antrakinonijohdannainen shikoniini synergisoituu AZD9291: n kanssa wtEGFR NSCLC -soluja vastaan ​​reaktiivisten happilajien välittämän endoplasman verkkokalvon kautta." Fytolääketiede. 2020; 68: 153189. PMID: 32070867

[4] Richtmann S, Wilkens D, et ai. "FAM83A ja FAM83B kuin prognostiset biomarkkerit ja mahdolliset uudet terapeuttiset tavoitteet NSCLC: ssä." Syöpä (Basel). 2019 11. toukokuuta; 11 (5). pii: E652. PMID: 31083571

[5] Cheriyan VT, Alsaab H et ai. "CARP-1: n toiminnallinen jäljitelmäyhdiste on synergistinen BRAF-kohdistamisen kanssa ei-pienisoluisissa keuhkosyövissä." Oncotarget. 2018 heinäkuu 3; 9 (51): 29680-29697. PMID: 30038713

[6] Darren Cross1, Sue Ashton1, Caroline Nebhan2 et ai. AZD9291: irreversiibeli, tehokas ja selektiivinen kolmannen sukupolven tyrosiinikinaasin estäjä (TKI), joka kohdistaa EGFR: ää aktivoivat (EGFRm +) ja resistenssi (T790M) mutaatiot edenneessä keuhkojen adenokarsinoomassa. Mol Cancer Ther 2013; 12 (11 Suppl): A109.

[7] Liu YN, et ai. Saatu resistenssi EGFR-tyrosiinikinaasi-inhibiittoreille välittyy STC2 / JUN / AXL-signaloinnin uudelleenaktivoinnilla keuhkosyövässä, Int J Cancer, 2019, 4. kesäkuuta PMID: 31162839