USA Kotimainen toimitus , Kanada Kotimaan toimitus , Euroopan kotimaan toimitus

Buparlisib (944396-07-0)

Arvostelu:
5.00 ulos 5 perustuen 1 asiakkaan luokitus
SKU: 944396-07-0. Kategoria:

AASraw on synteesin ja tuotantokyvyn grammoina Buparlisibin (CAS 944396-07-0) massajärjestyksessä CGMP-säädöllä ja seurattavalla laadunvalvontajärjestelmällä.

Buparlisib-jauhe on oraalinen, biologisesti saatavilla oleva, erittäin spesifinen ja tehokas I-luokan fosfatidyylinositoli-3-kinaasiperheen (PI3K) inhibiittori ja sen potentiaalinen rooli syövänvastaisena aineena on parhaillaan tutkittavana.

AASRAW jauhe PDF-kuvake

Tuotteen Kuvaus

Buparlisib video


Buparlisib-perusmerkit

Nimi: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Molekyylikaava: C18H21F3N6O2
Molekyylipaino: 410.3935496
Sulamispiste: 645.7 ± 65.0 ° C
Tallennustila: -20 ° C
Väri: Valkoinen kiteinen jauhe


Buparlisibin (944396-07-0) käyttö steroidisyklin aikana

nimet

Buparlisib (944396-07-0), oraalinen pylväsluokka I fosfotidyinositoli-3-kinaasi (PI3K) -inhibiittori.

Kliininen rintasyöpä

① Tausta

Buparlisib on oraalinen pylväsluokka I fosfotidyinositoli-3-kinaasi (PI3K) -inhibiittori. Nykyisessä vaiheen I tutkimuksessa arvioitiin buparlisibin turvallisuutta, farmakokinetiikkaa ja tehokkuutta kapesitabiinilla potilailla, joilla oli metastasoitunut rintasyöpä.

② Potilaat ja menetelmät
Potilaat saivat buparlisibia kerran vuorokaudessa (vaihteluväli 50-100 mg) 3-viikkoina kapesitabiinilla kahdesti vuorokaudessa (vaihteluväli 1000-1250 mg / m2) 2-viikon ajan 1-viikon taukolla. Annoskehitys käytti perinteistä "3 + 3" -mallia, jossa annosrajoittavien myrkyllisyyksien (DLT) standardimääritelmät ja maksimaalinen siedetty annos.

③ Tulokset
Rekisteröidyistä 25-potilaista 23 arvioitiin DLT: n osalta ja 17 arvioitiin vastaukseksi. Yhdistelmän suurin siedetty annos oli buparlisib 100 mg päivässä ja kapesitabiini 1000 mg / m2 kahdesti vuorokaudessa. DLT: t sisälsivät luokka 3 -hyperglykemia ja 3-sekavuus sekaannusta. Yleisimmät luokka 3-toksisuudet olivat ripuli ja aspartaattiaminotransferaasin ja alaniiniantiaminaasin kohoaminen. Yksi potilas osoitti täydellisen vasteen hoitoon ja neljällä oli vahvistettu osittainen vaste. Koeryhmissä 3 ja 4, joissa Buparlisib (944396-07-0) -annos pysyi vakiona, mutta kapesitabiinin annos suureni, huomattiin buparlisib-plasmakonsentraation merkittäviä nousuja.

④ Päätelmä
Buparlisibin ja kapesitabiinin yhdistelmä potilailla, joilla oli metastasoitunut rintasyöpä, oli yleensä hyvin siedetty, ja useat potilaat osoittivat pitkäaikaisia ​​reaktioita. Yllättäen alhaisia ​​PIK3CA-mutaatioita (3 17) havaittiin, ja vain 2-7-kasvaimet, joilla oli subtyping, olivat luminaalisia, joten näiden oletettujen ennustemerkkien tutkiminen oli mahdotonta. Yhdistelmän lisätutkimus ei ole kohtuuton, laajennetun farmakokinetiikan ja sekvensointianalyysin avulla, jotta voitaisiin paremmin selvittää potentiaaliset lääkeaine-yhteisvaikutukset ja tarkemmat ennakoivat biomarkkerit vasteeseen.

Tarkemmat ohjeet

Rapamysiini-signalointireitin fosfatidyyli-inositoli-3-kinaasin (PI3K) / AKT / nisäkäskohteen muuttaminen on avain useiden syöpien, myös rintasyövän, kasvuun ja selviytymiseen. Lisäksi PI3K-signaloinnin dysregulation voi edesauttaa resistenssin useisiin syövänvastaisiin aineisiin. PI3K-estäjät voivat siksi olla tehokkaita antineoplastisessa hoidossa. Buparlisib on voimakas ja erittäin spesifinen oraalinen inhibiittori ylemmän luokan I PI3K-perheelle. Buparlisib estää spesifisesti luokan I PIK3: n PI3K / AKT-kinaasi-signalointireitillä ATP-kilpailevalla tavalla estäen näin toissijaisen lähettimen fosfatidyyli-inositolin (3,4,5) -trisfosfaatin tuotannon ja PI3K-signalointireitin aktivaation. Tämä voi aiheuttaa tuumorisolujen kasvun ja selviytymisen estävän alttiissa kasvainsolupopulaatioissa. Buparlisibia tutkitaan parhaillaan potilailla, joilla on erilaisia ​​kiinteitä kasvaimia, mukaan lukien rintasyöpä. Buparlisib on vahvistettu lupaavaksi syöpää aiheuttavaksi aineeksi, ja sen kehittämiseen on tehty valtavaa työtä. Buparlisib-monoterapia on kuitenkin tähän mennessä johtanut nöyrään hyötyyn. Buparlisibin ja erilaisten syöpää estävien aineiden - nimittäin endokriinihoidon, anti-HER2-hoidon ja kemoterapian - yhdistelmistä saadut tutkimustulokset ovat osoittaneet vaihtelevaa tehoa yhtä suurella myrkyllisyydellä.


Miten ostaa Buparlisibia AASrawista

1. Ota yhteyttä sähköpostilla kyselyjärjestelmä tai online skypeasiakaspalvelun edustaja (CSR).
2.Tämä antaa meille kysytty määrä ja osoite.
3. CSR tarjoaa sinulle tarjouksen, maksuehto, seurantamäärä, toimitustavat ja arvioidun saapumispäivän (ETA).
4.Payment tehty ja tavarat lähetetään 12 tuntia (tilauksen sisällä 10kg).
5.Vastaanotetut tavarat ja kommentit.

VAROTOIMENPITEET JA VASTUUVAPAUSLAUSEKKEET:

Tätä materiaalia myydään vain tutkimuskäyttöön. Myyntiehdot sovelletaan. Ei ihmisravinnoksi, eikä lääketieteelliseen, eläinlääketieteelliseen tai kotitalouskäyttöön.


COA

NMR

reseptit

Viitteet & tuotetiedot