Perusominaisuudet

tuotteen nimi	Ceritinibi (LDK378) -jauhe
CAS	+1032900 25 6 XNUMX
Molekyylikaava	C28H36CIN5O3S
Formula Paino	558.135
Synonyymit	LDK-378; NVP-LDK378; NVP-LDK378-NX; 5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.
Esiintyminen	Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe
Varastointi ja käsittely	Säilytä sitä huoneenlämmössä etäällä ylimääräisestä lämmöstä ja kosteudesta.

 

Ceritinibi (LDK378) -jauheKuvaus

Ceritinibijauhetta käytetään anaplastisen lymfoomakasvaimen positiivisen (ALK +) metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän (NSCLC) potilaiden hoitoon, jotka ovat pahenneet tai ovat sietämättömiä kritsotinibille kritsotinibihoidon jälkeen.

Kromosomien uudelleenjärjestelyt, joihin liittyy anaplastinen lymfoomakinaasi (ALK) onkogeenisena kuljettajana, ovat muuttaneet perusteellisesti ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoa. Viimeisen vuosikymmenen aikana kohdennetut lääkkeet ovat tulleet tehokkaaksi henkilökohtaiseksi strategiaksi ALK: n järjestämälle ei-pienisoluiselle keuhkosyövälle. Hyvin suunniteltuihin vaiheen I / II tutkimuksiin perustuva voimakkaiden ALK-estäjien, kuten kritsotinibin ja äskettäin seritinibijauheen (LDK378) nopeutettu hyväksyminen on ollut merkittävä menestys kliinisessä syöpätutkimuksessa ja edistänyt onkogeenisen kohdennetun hoidon uutta aikakautta. tyylikäs kliinisen tutkimuksen suunnittelu. seritinibijauhe on tehokas vaihtoehto krizotinibille ALK: n uudelleenjärjestämälle ei-pienisoluiselle keuhkosyövälle.

 

Ceritinibi (LDK378) -jauhe Vaikutusmekanismi

Ceritinibijauhetta käytetään metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän (NSCLC) hoitoon, joilla on positiivinen anaplastinen lymfoomakinaasi (ALK) ja joiden kasvaimet etenevät tai eivät siedä krotinibia (kritsotinibi).

Ceritinibijauhe on selektiivinen ja voimakas anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) estäjä. Normaalissa fysiologiassa ALK toimii keskeisenä askeleena hermojärjestelmän kudoksen kehityksessä ja toiminnassa. Kromosomaalinen translokaatio ja fuusio aiheuttavat kuitenkin ALK: n onkogeenisen muodon, joka on osallisena NSCLC: n etenemisessä. Seritinibijauhe estää siten tätä mutatoitunutta entsyymiä ja pysäyttää solujen lisääntymisen ja lopulta pysäyttää syövän etenemisen. Koska seritinibijauhetta pidetään kohdennettuna syöpähoitona, tarvitaan FDA: n hyväksymä testi sen määrittämiseksi, mitkä potilaat ovat seritinibijauheen ehdokkaita. Tämä Rochen kehittämä testi on VENTANA ALK (D5F3) CDx-määritys, ja sitä käytetään tunnistamaan ALK-positiiviset NSCLC-potilaat, jotka hyötyisivät seritinibijauhehoidosta.

 

Ceritinibi (LDK378) -jauhe hakemus

Ceritinibijauhe on anaplastinen lymfoomakinaasi (ALK) -positiivinen estäjä, jota käytetään ensisijaisesti metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon. Aikaisemmin se oli tarkoitettu vain potilaille, joilla oli kehittynyt resistenssi kritsotinibille, toiselle ALK-positiiviselle estäjälle, mutta jonka käyttöä sen jälkeen on laajennettu toimimaan ensisijaisena vaihtoehtona metastaattiselle NSCLC: lle.

 

Ceritinibi (LDK378) -jauhe Sivuvaikutukset ja varoitukset

Vakavia haittavaikutuksia ovat maha-suolikanavan toksisuus, maksatoksisuus, interstitiaalinen keuhkosairaus, pitkittynyt QT-oireyhtymä, hyperglykemia, bradykardia ja haimatulehdus.

Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia olivat ripuli, pahoinvointi, kohonnut maksaentsyymiarvot, oksentelu, vatsakipu, väsymys, ruokahalun heikkeneminen ja ummetus. Maksan entsyymiarvojen suurenemisen riskin vuoksi maksan toimintakokeet on tehtävä kahden viikon välein ensimmäisten 9 hoitoviikon aikana.

Lopuksi, seritinibijauhe on sekä CYP3A4-entsyymin substraatti että voimakas estäjä, joten lääkkeitä on seurattava huolellisesti, jotka voivat olla vuorovaikutuksessa seritinibijauheen kanssa.

 

Soita myös lääkärillesi heti, jos sinulla on:

▪ vaikea ripuli;

▪ päänsärky, sekavuus, henkisen tilan muutos, näön menetys, kohtaukset (kouristukset);

▪ vähän tai ei lainkaan virtsaamista;

▪ epätavallinen verenvuoto (nenäverenvuoto, runsas kuukautisvuoto) tai muu verenvuoto, joka ei pysähdy;

▪ mahalaukun verenvuodon merkit - verinen tai tervainen uloste, veren tai oksennuksen yskiminen, joka näyttää kahvijauholta;

▪ sydänvaivat - rintakipu, kipu leuassa tai olkapäässä, turvotus, nopea painonnousu, hengenahdistus;

▪ veritulpan merkit - äkillinen tunnottomuus tai heikkous, näkö- tai puhehäiriöt;

▪ maksaongelmat - tumma virtsa, savenväriset ulosteet, keltaisuus (ihon tai silmien keltaisuus);

▪ matala kalsiumpitoisuus - lihasspasmit tai supistukset, tunnottomuus tai kihelmöinti (suun tai sormien ja varpaiden ympärillä);

▪ kohonnut verenpaine - vaikea päänsärky, näön hämärtyminen, niskaan tai korviin rytmiminen, ahdistuneisuus, nenäverenvuoto.

Syöpähoitosi voidaan viivästyttää tai lopettaa pysyvästi, jos sinulla on tiettyjä sivuvaikutuksia.

 

Viite

[1] “Zykadia (ceritinibijauhe) kapselit, suun kautta. Täydelliset reseptitiedot ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Haettu 14. helmikuuta 2017.

[2] "Lääkeaineiden kansainväliset patentoimattomat nimet (INN). Suositellut kansainväliset patentoimattomat nimet: Luettelo 71 ”(PDF). Maailman terveysjärjestö. 2014. s. 79. Haettu 14. helmikuuta 2017

[3] "FDA hyväksyi seritinibijauheen ALK-positiivisen keuhkosyövän hoidossa". Medscape. 29. huhtikuuta 2014.

[4] ”Reseptitiedot” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Haettu 2019-06-12.

[5] "FDA laajentaa seritinibijauheen hyväksyntää keuhkosyöpään". Kansallinen syöpäinstituutti. 27. kesäkuuta 2017.

---