Dakomitinibi (1110813-31-4) -jauhe - valmistajien tehtaan toimittaja
AASraw tuottaa kannabidioli (CBD) -jauhetta ja hampun eteeristä öljyä irtotavarana!

Dakomitinibi

Arvostelu: Kategoria:

Dakomitinibijauhe on tyrosiinikinaasin estäjä. Kinaasi on entsyymi, joka edistää solujen kasvua. On olemassa monenlaisia ​​kinaaseja, jotka säätelevät solujen kasvun eri vaiheita…

Tuotteen Kuvaus

Perusominaisuudet

tuotteen nimi Dakomitinibijauhe
CAS +1110813 31 4 XNUMX
Molekyylikaava C24H25ClFN5O2
Formula Paino 469.9
Synonyymit Dakomitinibijauhe;

1110813-31-4;

PF299804;

Dakomitinibijauhe (PF299804, PF299);

PF-00299804;

(2E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)Amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide.

Esiintyminen Valkoinen tai eräänlainen valkoinen jauhe
Varastointi ja käsittely Säilytä huoneenlämmössä kuivassa paikassa.

 

Dakomitinibijauheen kuvaus

Dakomitinibijauhe on tyrosiinikinaasin estäjä. Kinaasi on entsyymi, joka edistää solujen kasvua. On olemassa monenlaisia ​​kinaaseja, jotka säätelevät solujen kasvun eri vaiheita. Tämä lääkitys kohdistuu epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) tyrosiinikinaasiin, jossa on eksonin 19 deleetio tai eksonin 21 L858R-substituutiomutaatiot. Estämällä EGFR, tämä lääkitys voi hidastaa syöpäsolujen kasvua. Onkologiatiimisi testaa kasvaimesi tämän poikkeavuuden varalta, jonka on oltava läsnä lääkkeen saamiseksi.

 

Dakomitinibijauheen vaikutusmekanismi

Dakomitinibijauhe on peruuttamaton pienimolekyylinen estäjä ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptoriperheen (EGFR / HER1, HER2 ja HER4) tyrosiinikinaasien aktiivisuudessa. Se saavuttaa peruuttamattoman eston kovalenttisella sitoutumisella kysteiinitähteisiin HER-reseptorien katalyyttisissä domeeneissa. Dakomitinibijauheen affiniteetin on osoitettu olevan IC50 6 nmol / l.

ErbB- tai epidermaalisen kasvutekijän (EGF) perheellä on rooli kasvaimen kasvussa, etäpesäkkeissä ja hoitoresistenssissä aktivoimalla myötäsuuntaiset signaalitransduktioreitit kuten Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB ja PI3K / AKT tyrosiinin kautta kinaasipohjainen fosforylaatio karboksipäässä. Noin 40% tapauksista osoittaa EGFR-geenin monistumisen ja 50% tapauksista osoittaa EGFRvIII-mutaation, joka edustaa deleetiota, joka tuottaa reseptorin tyrosiinikinaasidomeenin jatkuvan aktivaation.

 

Dakomitinibijauhe

Dakomitinibijauhetta käytetään tietyntyyppisen keuhkosyövän (ei-pienisoluisen keuhkosyövän) hoitoon. Se toimii hidastamalla tai pysäyttämällä syöpäsolujen kasvua.

Dakomitinibijauhe hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Yhdysvalloissa syyskuussa 2018, Japanissa vuonna 2019 ja Euroopan unionissa vuonna 2019 ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) geenimutaatiolla.

 

Dakomitinibijauheen sivuvaikutukset ja varoitus

Vaikka se saattaa olla harvinaista, joillakin ihmisillä voi olla erittäin huonoja ja joskus tappavia sivuvaikutuksia huumeiden käytön aikana. Kerro lääkärillesi tai hakeudu heti lääkärin hoitoon, jos sinulla on jokin seuraavista oireista, jotka saattavat liittyä erittäin huonoon sivuvaikutukseen:

▪ Allergisen reaktion merkit, kuten ihottuma; nokkosihottuma; kutina punainen, turvonnut, rakkuloita tai kuoriva iho kuumeella tai ilman; hengityksen vinkuminen; kireys rinnassa tai kurkussa; hengitysvaikeudet, nieleminen tai puhuminen; epätavallinen käheys; suun, kasvojen, huulten, kielen tai kurkun turvotus.

▪ Merkkejä korkeasta verensokerista, kuten sekavuus, uneliaisuus, enemmän jano, nälkä, virtsaaminen useammin, punoitus, nopea hengitys tai hedelmähajuinen hengitys.

▪ Merkkejä elektrolyyttiongelmista, kuten mielialan muutokset, sekavuus, lihaskipu tai heikkous, sydämenlyönti, joka ei tunnu normaalilta, kohtaukset, ei nälkäinen tai erittäin huono vatsavaivat tai oksentelu.

▪ Mikä tahansa ihoreaktio.

▪ Käsien tai jalkapohjien punoitus tai ärsytys.

▪ Rintakipu.

▪ Kuume.

▪ Dakomitinibijauheen yhteydessä on esiintynyt erittäin pahoja ja joskus tappavia keuhko-ongelmia. Soita heti lääkärillesi, jos sinulla on uusia tai pahempia keuhko- tai hengitysvaikeuksia, kuten yskä tai hengenahdistus.

Nämä eivät kaikki ole mahdollisia haittavaikutuksia. Jos sinulla on kysyttävää sivuvaikutuksista, soita lääkärillesi. Soita lääkärillesi lääkärin neuvoja sivuvaikutuksista.Voit ilmoittaa haittavaikutuksista FDA: lle numeroon 1-800-332-1088.

 

Viite

[1] Brzezniak C, Carter CA, Giaccone G: Dakomitinibijauhe, uusi hoito ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoidossa. Asiantuntijalausunto Pharmacother. 2013 helmikuu; 14 (2): 247-53. doi: 10.1517 / 14656566.2013.758714. Epub 2013 7. tammikuuta.

[2] Janne PA, Boss DS, Camidge DR, Britten CD, Engelman JA, Garon EB, Guo F, Wong S, Liang J, Letrent S, Millham R, Taylor I, Eckhardt SG, Schellens JH: Vaiheen I annoskorotus tutkimuksessa pan-HER-estäjää, PF299804, potilailla, joilla on edenneet pahanlaatuiset kiinteät kasvaimet. Clin Cancer Res. 2011 1. maaliskuuta; 17 (5): 1131-9. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-1220. Epub 2011 10. tammikuuta.

[3] Smith M (6. kesäkuuta 2017). "Dakomitinibijauhe asettaa PFS-ennätyksen vaiheen III NSCLC-kokeessa". MedPage tänään.

[4] Taylor P (28. tammikuuta 2014). "Blow to Pfizer, koska dakomitinibijauhe epäonnistuu keuhkosyöpätutkimuksissa". pmlive.com.

[5] Sepulveda JM, Sanchez-Gomez P, Vaz Salgado MA, Gargini R, Balana C: Dakomitinibijauhe: tutkimuslääke glioblastooman hoitoon. Asiantuntijalausunto Investig Drugs. 2018 lokakuu; 27 (10): 823-829. doi: 10.1080 / 13543784.2018.1528225. Epub 2018 5. lokakuuta.

[6] Bethune G, Bethune D, Ridgway N, Xu Z: Epidermisen kasvutekijän reseptori (EGFR) keuhkosyövässä: yleiskatsaus ja päivitys. J Thorac Dis. 2010 maaliskuu; 2 (1): 48-51.

[7] Bethesda (2006). Lääke- ja imetystietokanta. Kansallinen lääketieteellinen kirjasto.

[8] Fry DW, Bridges AJ, Denny WA, Doherty A, Greis KD, Hicks JL, Hook KE, Keller PR, Leopold WR, Loo JA, McNamara DJ, Nelson JM, Sherwood V, Smaill JB, Trumpp-Kallmeyer S, Dobrusin EM: Epidermisen kasvutekijäreseptorin ja erbB2: n spesifinen, peruuttamaton inaktivaatio uudella tyrosiinikinaasi-inhibiittoriluokalla. Proc Natl Acad Sci US A. 1998, syyskuu 29; 95 (20): 12022-7.