USA Kotimainen toimitus , Kanada Kotimaan toimitus , Euroopan kotimaan toimitus

Epacadostat (INCB024360) -jauhe

Arvostelu:
5.00 ulos 5 perustuen 1 asiakkaan luokitus
SKU: 1204669-58-8. Kategoria:

AASraw on synteettinen ja tuotantokyky gramosta massakuvioon Epacadostat (INCB024360) jauhe (1204669-58-8), CGMP säätely ja seurattava laadunvalvontajärjestelmä.

Tuotteen Kuvaus

Epacadostat (INCB024360) jauhe video


Epacadostat (INCB024360) jauhe Merkit

Nimi: Epacadostat (INCB024360) jauhe
CAS: 1204669-58-8
Molekyylikaava: C11H13BrFN7O4S
Molekyylipaino: 438.23
Sulamispiste: 151-153 ° C
Tallennustila: -20 ° C Pakastin
Väri: Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe


Epacadostat (INCB024360) jauhe käytössä

nimet

Epakadostat-jauhe; IDO-inhibiittori 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat-jauheen käyttö

Epakadostat-jauhe on suun kautta saatavissa oleva hydroksiamidiini ja indoliamiinin 2,3-dioksigenaasin (IDO1) estäjä, jolla on potentiaalisia immunomoduloivia ja antineoplastisia aktiivisuuksia. Epakadostat jauhe-kohteet ja sitoutuu IDO1-entsyymiin, joka on vastuussa tryptofaanin hapettumisesta kynureniiniksi. Inhiboimalla IDO1 ja vähentämällä kynureniinia tuumorisoluissa INCB024360 nostaa ja palauttaa erilaisten immuunisolujen, mukaan lukien dendriittisolujen (DCs), NK-solujen ja T-lymfosyyttien proliferaatiota ja aktivaatiota sekä interferoni (IFN) -tuotantoa ja vähentää kasvaimeen liittyvissä T-soluissa (Tregs). Immuunijärjestelmän aktivoituminen, joka tukahdutetaan monissa syövissä, voi inhiboida IDO1-ekspressoivien kasvainsolujen kasvua. Erilaisia ​​kasvainsolulajityyppejä ja DC: itä yliekspressoivat IDO1: ia.

INCB024360-jauhetta on käytetty kokeissa, joissa tutkitaan muun muassa HL: n, melanooman, glioblastooman, limakalvon melanooman ja munasarjasyövän hoitoa.

Varoitus INCB024360-jauheesta

Tiedot antavat uskottavuuden Incyte'n uskomuksesta Epacadostat-jauheen toimintaan. Kasvaimet parantavat IDO1-entsyymiä välttääkseen immuunijärjestelmää. Epakadostat-jauhe estää tätä entsyymiä laskemaan tämän veronkiertoa auttamalla immuunijärjestelmää osumaan kasvaimeen täydellä voimallaan. Vaikka enemmän tietoa tarvitaan vahvistamaan hypoteesi, joka voisi vaikuttaa imagoa immuno-onkologia markkinoilla.

Incyte'n tiedot pinoavat hyvin Bristol-Myersin Opdivon ja Yervojin yhdistelmää, joka sai FDA: n hyväksynnän viime vuoden alussa potilailla, joilla on kehittynyt melanooma, PFS: n 11.5 kuukautta.

On syytä ajatella, että vähäinen ero kliinisten tutkimusten PFS-tulosten välillä lopulta johtaa Incyte-reunaan. Bristol-Myersin tutkimuksessa kävi ilmi hoito-naiivia potilaita, kun taas jotkut Incyte-tutkimustutkimusta tutkittiin aiemmin. Incyte-hoito-naivaan alipopulaatioon ei ole vielä päästy keskimääräiseen PFS-arvoon, mutta kuuden, 12- ja 18-kuukauden aikana saavutetut hinnat viittaavat siihen, että se on parhainta Opdivo-Yervoy-tuloksen saavuttamiseksi.

Incyte voi myös viitata turvallisuustietoihin väittäen, että yhdistelmä voisi olla parempi kuin Bristol-Myers. Viimeisimmän päivityksen mukaan 17% potilaista kärsi kolmannesta tai huonommasta hoitoon liittyvistä haittatapahtumista. Tämä on suotuisaa verrattuna Bristol-Myersin yhdistelmän tuloksiin, jotka aiemmin tänä vuonna tapahtuneessa päivityksessä liittyivät 58% -luokkaan, jossa oli kolme tai neljä haittavaikutusta.

Tarkemmat ohjeet

Epacadostat jauhe on inhibiittori indoliamiini 2,3 dioksigenaasin 1 (IDO1), jonka IC50 arvo 7.1 nM HeLa-soluissa, jotka osoittavat vähän aktiivisuutta vastaan, jotka liittyvät entsyymien IDO2 tai tryptofaani 2,3 dioksigenaasin (TDO) .1 On osoitettu edistävän T ja luonnollisen tappajasolun kasvun, IFN-y: n tuotannon lisäämiseksi ja konversion vähentämiseksi säätelijöille T (Treg) -kykyisiksi soluiksi ihmisen allogeenisten lymfosyyttien coculture-järjestelmässä joko dendriittisillä soluilla tai tuumorisoluilla. 1 Epakadostiattijauhe voi myös estää kasvaimen kasvua kasvaimia tuhoavissa hiirissä lymfosyytteihin riippuvalla tavalla.

Suun kautta saatavissa oleva hydroksiamidiini ja indoliamiinin 2,3-dioksigenaasin (IDO1) estäjä, potentiaaliset immunomoduloivat ja antineoplastiset vaikutukset. INCB024360-jauhetavoitteet ja sitoo IDO1, entsyymi, joka on vastuussa tryptofaanin hapettumisesta kynureniiniksi. Estämällä IDO1 ja vähentää kynureniini kasvainsoluissa, Epacadostat jauhe kasvaa ja palauttaa lisääntyminen ja aktivoituminen erilaisten immuunisolujen, mukaan lukien dendriittisolut (DC: t), NK-soluja, ja T-lymfosyyttien, samoin kuin interferoni (IFN) tuotantoa, ja väheneminen tuumoriin liittyvissä säätelysignaaleissa (Tregs). Immuunijärjestelmän aktivoituminen, joka tukahdutetaan monissa syövissä, voi inhiboida IDO1-ekspressoivien kasvainsolujen kasvua. Erilaisia ​​kasvainsolulajityyppejä ja DC: itä yliekspressoivat IDO1: ia. Tarkistetaan aktiivisia kliinisiä tutkimuksia käyttämällä tätä ainetta.

Indoliamiini 2,3 dioksigenaasin 1 (IDO1) on keskeinen immunosuppressiivinen entsyymi, joka moduloi kasvaimen vastaisen immuunivasteen edistämällä säätelijä-T-solujen tuotantoa ja estää efektori-T-solujen aktivaation, mikä helpottaa kasvaimen kasvua antamalla syöpäsolujen välttää immuunijärjestelmän valvonnan. Epakodostiattijauhe on IDO1-entsyymin tutkimuksellinen, erittäin voimakas ja selektiivinen oraalinen inhibiittori, joka säätelee tuumorin immuunimikroympäristöä ja palauttaa näin tehokkaat tuumorin vastaiset immuunivasteet. Yhden käsivarren tutkimuksissa INCB024360-jauheen ja immunologisten tarkistusponttien inhibiittoreiden yhdistelmä on osoittanut konseptia potilaille, joilla ei ole voimakasta tai metastaattista melanoomaa. Näissä tutkimuksissa INCB024360-jauhe yhdistettynä CTLA-4-inhibiittoriin ipilimumabi tai PD-1-estäjä KEYTRUDA paransi vastausprosentteja verrattuihin immuunikohdan inhibiittoreiden tutkimuksiin yksinään.

Yhdistämällä IDO-inhibiittori Epacadostat jauhe nivolumab (Opdivo) osoitti lupaavia merkkejä toiminnan potilailla, joilla on okasolusyöpään pään ja kaulan (SCCHC) ja ne, joilla melanooma, mukaan havainnot vaiheen I / II ECHO-204 tutkimuksessa esitettiin 2017 ASCO vuosikokous.

Yhdistelmä osoitti 63%: n objektiivisen vastausprosentin (ORR) ja 5%: n täydellisen vasteen (CR) nopeuden potilailla, joilla oli hoitovalmisteinen melanooma, monivarren avoimessa tutkimuksessa. Niissä, joissa oli SCCHC, ORR oli 23% ja CR-nopeus oli 3%. Yhdistelmä ei vaikuttanut ei-valittuihin munasarjasyövän ja kolorektaalisyövän (CRC) potilaisiin.

”INCB024360 jauhe nivolumab oli aktiivinen vaiheen melanooma ja levyepiteelikarsinooma pään ja kaulan kohorttia,” mainittu tutkimus coauthor Karl D. Lewis, MD, dosentti, Division of Medical Oncology, University of Colorado Anschutz Medical Campus. "Vastaus havaittiin riippumatta PD-L1-ilmentymästä ja HPV-tilasta. Kaikki vastaukset olivat käynnissä tietojen katkaisussa. "

Tutkimuksen vaiheen I osassa Epacadostat-jauheannos nousi 25 mg kahdesti päivässä 300 mg kahdesti vuorokaudessa. Vaiheen II osassa potilaat saivat 100 mg kahdesti päivässä ja 300 mg kaksi kertaa päivässä Epacadostat-jauhetta. Nivolumabia annettiin alun perin 3 mg / kg joka 2 viikkoa kohti, joka vaihdettiin 240 mg IV: een joka 2 viikkoa tutkimuksen vaiheen II osassa. ASCO: n turvallisuustutkimuksessa esitetyt havainnot olivat molemmista osista tutkimuksessa, kun taas tehokkuustulokset olivat vain vaiheen II kohortista.

Potilailla, joilla oli hoitamaton melanooma (N = 40), INCB100-jauheen 6-mg-annoksen (n = 024360) ORR oli 100%, joka koostui kokonaan osittaisista vasteista. 300-mg-annoksella (n = 34) ORR oli 56% ja CR-nopeus oli 6%. Taudin kontrollinopeus (DCR, ORR ja pysyvä tauti) oli 85%. Niillä, joilla oli PD-L1-positiivisia kasvaimia (n = 7), ORR oli 71% vs. 29% PD-L1-negatiivisessa ryhmässä (n = 7). Kaikki vastaukset olivat käynnissä, ja mediaani kesto oli 16 + viikkoa.

SCCHN-ryhmässä, jossa potilaat olivat saaneet ≤2: n aikaisemmat hoitorivit, Epacadostat-jauheen 100-mg-annoksen (n = 7) ORR oli 14%, ei ollut CR-arvoja ja DCR oli 61%. 300-mg-käsivarrella (n = 24) ORR oli 25%, 1 CR ja DCR 71%. PD-L1-positiivisilla kasvaimilla (n = 10) potilailla oli ORN-arvo 30% ja negatiivisilla kasvaimilla (n = 8) oli ORN 13%. Kaikki vastaukset olivat käynnissä analyysissä, joiden mediaani oli suurempi kuin 24 + viikot.

29-potilailla, joilla oli munasarjasyöpä, ORR oli 14% ja DCR oli 31%. Potilailla, joilla oli hoito naiivi, BRCA-negatiivinen, PD-L1-positiivinen sairaus, oli 1 CR. 26-potilailla, joilla oli CRC, potilailla, joilla oli mikrosatelliittista epävakautta (MSI), oli ORR 25% ja ne, joilla oli mikrosatelliittista pysyvää tautia, eivät kokeneet vastausta.

"INCB024360-jauhe ja nivolumabi eivät osoittaneet tehokkuussignaalia tulenkestävän munasarjasyövän ja CRC-potilaiden valittomissa populaatioissa", Lewis kertoi tuloksista. Tulevien tutkimusten osalta hän totesi, että "alustavat turvallisuus- ja tehokkuustulokset tukevat jatkohoitoa nivolumabilla ja epacadostat-jauheella hoidossa oleville potilaille, joilla on melanooma ja potilailla, joilla on SCCHN."

Epacadostat Raw Powder

Minimitilaus 10grams.
Normaali määrä (1kg) tiedustelu voidaan lähettää 12 tunnin kuluessa maksun suorittamisesta.
Suurempi tilaus (Sisällä 1kg) voidaan lähettää 3-työpäivillä maksun jälkeen.

INCB024360-jauhe Markkinointi

Tulevaisuudessa.


Miten ostaa Epacadostat-jauhe: osta INCB024360-jauhe AASrawista

1. Ota yhteyttä sähköpostilla kyselyjärjestelmä tai online skypeasiakaspalvelun edustaja (CSR).
2.Tämä antaa meille kysytty määrä ja osoite.
3. CSR tarjoaa sinulle tarjouksen, maksuehto, seurantamäärä, toimitustavat ja arvioidun saapumispäivän (ETA).
4.Payment tehty ja tavarat lähetetään 12 tuntia (tilauksen sisällä 10kg).
5.Vastaanotetut tavarat ja kommentit.

VAROTOIMENPITEET JA VASTUUVAPAUSLAUSEKKEET:

Tätä materiaalia myydään vain tutkimuskäyttöön. Myyntiehdot sovelletaan. Ei ihmisravinnoksi, eikä lääketieteelliseen, eläinlääketieteelliseen tai kotitalouskäyttöön.


Lisätietoja asiaan liittyvistä tuotteista,tervetuloa napsauttamalla tätä.


COA

NMR

Epakodostatti (INCB024360) jauhe (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

reseptit

Epacadostat Raw Powder Recipes:

Kyselylomake asiakkaan edustajasta (CSR) yksityiskohdista, referenssisi mukaan.

Viitteet & tuotetiedot

Osta Epacadostat (INCB024360) jauhe: huippututkimus AASraw-reagensseista