Regorafenibijauhe (755037-03-7) - Valmistajan tehtaan toimittaja
AASraw tuottaa kannabidioli (CBD) -jauhetta ja hampun eteeristä öljyä irtotavarana!

Regorafenibi

Arvostelu: Kategoria:

Regorafenibijauhe on oraalinen monikinaasin estäjä, joka kohdistuu angiogeeniseen, stromaaliseen ja onkogeeniseen reseptorityrosiinikinaasiin (RTK). Regorafenibijauheella on antiangiogeeninen vaikutus sen kaksinkertaisen kohdennetun VEGFR2-TIE2-tyrosiinikinaasin eston vuoksi.

Tuotteen Kuvaus

Perusominaisuudet

tuotteen nimi Regorafenibijauhe
CAS +755037 03 7 XNUMX
Molekyylikaava C21H15ClF4N4O3
Formula Paino 482.8
Synonyymit Regorafenibijauhe;

755037-03-7;

LAHTI 73-4506;

Stivarga;

4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide.

Esiintyminen Valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe
Varastointi ja käsittely Säilytä huoneenlämmössä, säilytä viileässä, kuivassa paikassa, poissa suorasta auringonvalosta.

 

Regorafenibijauheen kuvaus

Regorafenibijauhe on oraalinen monikinaasin estäjä, joka kohdistuu angiogeeniseen, stromaaliseen ja onkogeeniseen reseptorityrosiinikinaasiin (RTK). Regorafenibijauheella on antiangiogeeninen vaikutus sen kaksinkertaisen kohdennetun VEGFR2-TIE2-tyrosiinikinaasin eston vuoksi. Vuodesta 2009 lähtien sitä on tutkittu potentiaalisena hoitovaihtoehtona useissa kasvaintyypeissä, vuoteen 2015 mennessä sillä oli kaksi Yhdysvaltojen hyväksyntää pitkälle edenneille syöpille.

Regorafenibijauhe on kohdennettu hoito, joka kohdistaa tyrosiinikinaasireseptorit ja sitoutuu niihin sekä estää epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) ja verisuonten endoteelikasvutekijän (VEGF), solun pinnalla olevat reseptorit. Sitoutumalla näihin reseptoreihin regorafenibijauhe estää tärkeän reitin, joka edistää solujen jakautumista.

 

Regorafenibijauheen toimintamekanismi

Regorafenibijauhe on monien membraaniin sitoutuneiden ja solunsisäisten kinaasien pieni molekyylin estäjä, joka osallistuu normaaleihin solutoimintoihin ja patologisiin prosesseihin, kuten onkogeneesiin, kasvaimen angiogeneesiin ja kasvaimen mikroympäristön ylläpitoon. In vitro biokemiallisissa tai solumäärityksissä regorafenibijauhe tai sen tärkeimmät ihmisen aktiiviset metaboliitit M-2 ja M-5 estivät RET: n, VEGFR1: n, VEGFR2: n, VEGFR3: n, KIT: n, PDGFR-alfan, PDGFR-beetan, FGFR1: n, FGFR2: n, TIE2: n aktiivisuuden. , DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 ja Abl kliinisesti saavutetuilla regorafenibijauhepitoisuuksilla. In vivo -malleissa regorafenibijauhe osoitti antiangiogeenistä vaikutusta rotan kasvainmallissa ja tuumorin kasvun estämistä sekä metastaattista vaikutusta useissa hiiren ksenograftimalleissa, mukaan lukien jotkut ihmisen kolorektaalisyövästä.

 

Regorafenib-jauhesovellus

Regorafenibijauhe on kohdennettu syöpälääke. Sinulla voi olla se hoitona:

Ruoansulatuskanavan stromaalinen syöpä (GIST) - harvinainen mahalaukun tai suoliston pehmytkudossarkooma;

▪ Maksaan alkanut edennyt syöpä (primaarinen maksasyöpä).

 

Regorafenibijauheen sivuvaikutukset ja varoitus

Emme ole luetelleet kaikkia sivuvaikutuksia. On erittäin epätodennäköistä, että sinulla on kaikkia näitä sivuvaikutuksia, mutta sinulla saattaa olla joitain niistä samanaikaisesti.

Kuinka usein ja kuinka vakavat haittavaikutukset voivat vaihdella henkilöstä toiseen. Ne riippuvat myös siitä, mitä muita hoitoja sinulla on. Esimerkiksi sivuvaikutuksesi voivat olla pahempia, jos sinulla on myös muita lääkkeitä tai sädehoitoa.

 

Yleiset haittavaikutukset

▪ Lisääntynyt infektioriski

▪ hengenahdistus ja kalpea

▪ mustelmat, verenvuoto ikenistä tai nenäverenvuodosta

▪ Väsymys ja heikkous (väsymys)

▪ Kipu, punoitus ja kuorinta kämmenissä ja jalkapohjissa

▪ Ruokahalun menetys ja laihtuminen

▪ Ripuli

▪ Äänimuutokset

▪ Äänimuutokset

▪ Suun haavaumat ja haavaumat

▪ Ihon muutokset

▪ Pahoinvointi tai oksentelu

▪ Korkeat bilirubiinipitoisuudet

▪ korkea lämpötila (kuume)

 

Viite

[1] "Bayer julkistaa uusia tietoja onkologiasalkusta, joka esitellään ECCO-ESMO-kongressissa 2009". Haettu 2009.

[2] "Syöpäkassan hoito vain yhdelle lääkkeelle, Regorafenib-jauheelle". BBC. 22. toukokuuta 2015. Haettu 7. kesäkuuta 2015.

[3] FDA: n hyväksymät lääkevalmisteet: STIVARGA (regorafenibijauhe) oraaliset tabletit

[4] Kim J, Ulu A, Wan D, Yang J, Hammock BD, Weiss RH (toukokuu 2016). "DHA: n lisääminen parantaa Regorafenib-jauheen tehokkuutta munuaissyöpähoidossa". Molecular Cancer Therapeutics. 15 (5): 890–8.

[5] Hotta K, Ueyama J, Tatsumi Y, Tsukiyama I, Sugiura Y, Saito H, Matsuura K, Hasegawa T. Usean kinaasin estäjä, rotissa. Syöpälääkkeet Res. 2015 syyskuu; 35 (9): 4681-9.