AASraw tuottaa NMN- ja NRC-jauheita irtotavarana!

Sunitinibimalaatti

Arvostelu: Kategoria:

Sunitinibi estää solujen signalointia kohdentamalla useita reseptorityrosiinikinaaseja (RTK) .Näitä ovat kaikki verihiutaleista peräisin olevan kasvutekijän (PDGF-R) ja verisuonten endoteelin kasvutekijäreseptorit (VEGFR), joilla on merkitystä sekä tuumorin angiogeneesissä että tuumorisoluissa. leviäminen.

Tuotteen Kuvaus

Perusominaisuudetcs

tuotteen nimi Sunitinibimalaattijauhe
CAS +341031 54 7 XNUMX
Molekyylikaava C22H27FN4O2
Moolimassa 398.474
Synonyymit 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinibimalaattijauhe;

SU11248.

Esiintyminen Valkoinen jauhe
Varastointi ja käsittely Säilytä sitä huoneenlämmössä etäällä ylimääräisestä lämmöstä ja kosteudesta.

 

Sunitinibimalaattijauhe Kuvaus

Sunitinibi (jota Pfizer markkinoi nimellä Sutent ja tunnetaan aiemmin nimellä SU11248) on oraalinen, pienimolekyylinen, monikohdennettu reseptorityrosiinikinaasin (RTK) estäjä, jonka FDA hyväksyi munuaissolukarsinooman (RCC) ja imatinibin hoitoon. - vastustuskykyinen maha-suolikanavan stroomakasvain (GIST) 26. tammikuuta 2006. Sunitinibi oli ensimmäinen syöpälääke, joka hyväksyttiin samanaikaisesti kahdelle eri käyttöaiheelle.

 

Sunitinibimalaattijauheen vaikutusmekanismi

Sunitinibi estää solujen signalointia kohdistamalla useita reseptorityrosiinikinaaseja (RTK).

Näihin kuuluvat kaikki verihiutaleista peräisin olevan kasvutekijän (PDGF-R) ja verisuonten endoteelin kasvutekijän reseptorit (VEGFR), joilla on merkitys sekä kasvaimen angiogeneesissä että tuumorisolujen lisääntymisessä. Näiden kohteiden samanaikainen estäminen vähentää siten kasvaimen vaskularisaatiota ja laukaisee syöpäsolun apoptoosin ja johtaa siten kasvaimen kutistumiseen.

Sunitinibi estää myös CD117: ää (c-KIT), [2] reseptorityrosiinikinaasia, joka (jos se aktivoituu mutaatiolla väärin) ajaa suurinta osaa maha-suolikanavan stroomasolukasvaimista. c-KIT: ssä, jotka tekevät niistä resistenttejä imatinibille tai jotka eivät siedä lääkettä.

 

Sunitinibimalaattijauheen käyttö

 Ruoansulatuskanavan stroomakasvain

Kuten RCC, GIST ei yleensä reagoi tavalliseen kemoterapiaan tai säteilyyn. Imatinibi oli ensimmäinen syöpälääke, joka osoittautui tehokkaaksi metastaattisen GIST: n hoidossa ja oli merkittävä kehitys tämän harvinaisen mutta haastavan taudin hoidossa.

 

 meningeooma

Sunitinibia tutkitaan neurofibromatoosiin liittyvän meningioman hoidossa.

 

 Haiman neuroendokriiniset kasvaimet

Marraskuussa 2010 Sutent sai Euroopan komission hyväksynnän '' leikkaamattomien tai metastaattisten, hyvin erilaistuneiden haiman neuroendokriinisten kasvainten hoidossa aikuisilla ''.

 

 Munuaissolukarsinooma

Sunitinibi on hyväksytty metastaattisen RCC: n hoitoon. Muita hoitovaihtoehtoja tässä ympäristössä ovat pazopanibi (Votrient), sorafenibi (Nexavar), temsirolimuusi (Torisel), interleukiini-2 (Proleukin), everolimuusi (Afinitor), bevasitsumabi (Avastin) ja aldesleukiini.

 

Sunitinibimalaattijauhe Sivuvaikutukset ja varoitukset

Sunitinibin haittatapahtumien katsotaan olevan jonkin verran hallittavissa ja vakavien haittatapahtumien esiintyvyys pieni.

Yleisimmät sunitinibihoitoon liittyvät haittatapahtumat ovat väsymys, ripuli, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, verenpainetauti, ihon keltainen väri, käden ja jalkojen ihoreaktio ja suutulehdus. Lumekontrolloidussa vaiheen III GIST-tutkimuksessa haittatapahtumia, joita esiintyi useammin sunitinibin kuin lumelääkkeen käytön yhteydessä, olivat ripuli, ruokahaluttomuus, ihon värimuutokset, mukosiitti / stomatiitti, voimattomuus, muuttunut maku ja ummetus.

Annoksen pienentäminen vaadittiin 50%: lla potilaista, jotka tutkittiin RCC: ssä tämän aineen merkittävien toksisuuksien hallitsemiseksi.

Vakavia (asteen 3 tai 4) haittatapahtumia esiintyy ≤10%: lla potilaista, ja niihin sisältyy verenpainetauti, väsymys, voimattomuus, ripuli ja kemoterapian aiheuttama acral-punoitus. Sunitinibihoitoon liittyviä laboratorion poikkeavuuksia ovat lipaasi, amylaasi, neutrofiilit, lymfosyytit ja verihiutaleet. Kilpirauhasen vajaatoiminta ja palautuva erytrosytoosi on myös liitetty sunitinibiin.

 

Viite

[1] Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (2006). "FDA hyväksyi uuden ruoansulatuskanavan ja munuaissyövän hoidon".

[2] Hartmann JT, Kanz L (marraskuu 2008). "Sunitinibi ja ajoittainen hiusten depigmentaatio väliaikaisen c-KIT-eston vuoksi". Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arkistoitu alkuperäisestä 2011.

[3] Quek R, George S (helmikuu 2009). "Ruoansulatuskanavan stroomakasvaimet: kliininen yleiskatsaus". Hematoli. Oncol. Clin. Pohjois-Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (kesäkuu 2009). "Edistynyt ruoansulatuskanavan stromaalikasvain Euroopassa: katsaus päivitettyihin hoitosuosituksiin". Asiantuntija Rev Cancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / aikakausi.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (kesäkuu 2009). "Sunitinibi kiinteissä kasvaimissa". Asiantuntijalausunto Investig Drugs. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Sutentin (sunitinibimalaattijauhe) määräämistä koskevat tiedot". Pfizer, Inc., New York, NY.