Perusominaisuudet

tuotteen nimi	TAK-438-jauhe
CAS	+1260141 27 2 XNUMX
Molekyylikaava	C21H20FN3O6S
Formula Paino	461.46
Synonyymit	Vonopratsanifumaraatti; TAK-438-jauhe; 1260141-27-2; Vonopratsanifumuraatti; TAK438.
Esiintyminen	Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe
Varastointi ja käsittely	Kuiva, pimeä ja 0 - 4 ° C: ssa lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 ° C: ssa pitkään (kuukausista vuosiin).

 

TAK-438-jauhe Kuvaus

TAK438, joka tunnetaan myös nimellä Vonoprazan Fumarate, on uusi lääke happoon liittyvien sairauksien hoitoon uudella toimintamekanismilla, jota kutsutaan kaliumkilpailukykyisiksi happosalpaajiksi (P-CAB) ja joka estää kilpailevasti kaliumionien sitoutumista H +, K + -ATPaasiin tunnetaan myös nimellä protonipumppu) mahahapon erityksen viimeisessä vaiheessa mahalaukun parietaalisoluissa kontrolloi mahahapon eritystä. Se tarjoaa voimakkaan ja pitkäkestoisen haponeritystä estävän vaikutuksen.

Viljellyissä mahan rauhasissa TAK-438-jauhekäsittely johti pidempään ja vahvempaan hapon muodostumisen estoon. TAK-438-jauheen estovaikutus haponeritykseen näytti liittyvän mahalaukun parietaalisolufysiologiaan.

 

TAK-438-jauhe Vaikutusmekanismi

TAK-438-jauhe (Vonoprazan fumarate) on pyrolijohdannainen ja kaliumkilpailukykyinen happosalpaaja (P-CAB), joka estää kilpailun kautta mahalaukun H (+), K (+) - ATPaasin, kalsiumin sitoutumiskohdan, mahahapon erityksen prosessi. Yhdiste voi kerääntyä happamiin ympäristöihin, ja sen pitäisi antaa pidempi eston kesto emäksisen pKa: n vuoksi 9.06.

Viljellyissä mahan rauhasissa TAK-438-jauhekäsittely johti pidempään ja vahvempaan hapon muodostumisen estoon. TAK-438-jauheen estovaikutus haponeritykseen näytti liittyvän mahalaukun parietaalisolufysiologiaan.

 

TAK-438-jauhesovellus

TAK-438-jauhe (Vonoprazan fumarate tai Vonoprazan) on uusi lääke happoon liittyvien sairauksien hoitoon uudella toimintamekanismilla, jota kutsutaan kaliumkilpailukykyisiksi happosalpaajiksi (P-CAB) ja joka estää kilpailevasti kaliumionien sitoutumista H +, K + - ATPaasi (tunnetaan myös nimellä protonipumppu) mahahapon erityksen viimeisessä vaiheessa mahalaukun parietaalisoluissa. Lääke on hyväksytty Japanissa happoon liittyvien sairauksien, mukaan lukien mahahaava, pohjukaissuolihaava, refluksi-ruokatorvitulehdus ja Helicobacter pylorin hävittämisen lisäys Helicobacter pylori-gastriitin tapauksessa.

 

TAK-438-jauheen sivuvaikutukset ja varoitus

Yleisiä haittavaikutuksia olivat:

▪ ripuli

▪ pahoinvointi ja oksentelu

Ummetus

▪ vatsakipu

▪ ihottuma,

▪ närästys.

 

Nämä eivät ole kaikki TAK438: n mahdollisia haittavaikutuksia. Kysy lisätietoja lääkäriltäsi tai apteekista. Soita lääkärillesi lääkäriin haittavaikutuksista. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista FDA: lle numeroon 1-800-FDA-1088.

 

Viite

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. uusi pyrrolijohdannainen 1- [5- (2-fluorifenyyli) -1- (pyridin-3-yylisulfonyyli) -1 H-pyrrol-3-yyli] -N-metyylimetanamiini e-fumaraatti (TAK-438-jauhe) kaliumkilpailukykyisenä happosalpaaja (P-CAB). J Med. Chem. 2012 10. toukokuuta; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30. huhtikuuta. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N.Kalium-kilpailevien happosalpaajien suuritehoinen seulonta. J Biomol -näyttö. 2012 helmikuu; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22. syyskuuta. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G.Maun H: n, K-ATPaasin, 1- [5- (2- fluorifenyyli) -1- (pyridin-3-yylisulfonyyli) -1 H-pyrrol-3-yyli] -N-metyylimetaaniamiini e monofumaraatti (TAK-438-jauhe). J Pharmacol Exp Ther. 2011 marraskuu; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9. elokuuta. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N.Tutkimus, jossa verrattiin uuden kaliumkilpailukykyisen happosalpaajan TAK-438-jauheen antisecretory-vaikutusta eläimissä esiintyvään lansopratsoliin. J Pharmacol Exp Ther. 2011 kesäkuu; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16. maaliskuuta. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N.Vertaileva tutkimus TAK-438-jauheen, uuden kaliumkilpailukykyisen happosalpaajan ja lansopratsolin vaikutustavoista ensisijaisissa viljellyissä kanin mahalauhasissa. Biochem Pharmacol. 2011 1. toukokuuta; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 maaliskuu 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorifenyyli) -1- (pyridin-3-yylisulfonyyli) -1H-pyrrol-3-yyli] -N-metyylimetaaniamiini e monofumaraatti (TAK-438-jauhe), uusi ja voimakas kaliumkilpailukykyinen happosalpaaja happoon liittyvien sairauksien hoidossa. J Pharmacol Exp Ther. 2010 lokakuu; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, 12. heinäkuuta. PubMed PMID: 20624992.

---